Loading article…
DOTFM （ 2,5-ジメトキシ-4-トリフルオロメチルアンフェタミンとも呼ばれる）は、フェネチルアミン、アンフェタミン、およびDOMに関連するDOxファミリーの幻覚剤である。[ 3 ] [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ]これは2C-TFMのα-メチル化アナログである。[ 3 ] [ 2 ]この薬物は、既知のDOx幻覚剤の中で最も強力である。[ 1 ] [ 2 ]
ダニエル・トラクセルによると、DOTFMは経口投与で 0.3～1mg （300 ～ 1,000μg）の用量でヒトに幻覚作用を示し、その持続時間は記載されていない。[ 1 ] [ 2 ]これはDOxファミリーの中で最も強力な幻覚剤であり、次にDOBが続き、経口投与で1～3mgの用量範囲である。[ 1 ] [ 2 ]
DOTFMはセロトニン5-HT2Aおよび5 -HT2C受容体のアゴニストとして作用する。[ 4 ]ラットの薬物識別試験では、DOTFMはLSDを完全に代替し、 DOIよりもわずかに強力であった。[ 4 ]さらに、( R )-DOTFMは、( R )-DOIと同等の効力で、げっ歯類において幻覚作用の行動的指標である頭部振盪反応を強力に誘発する。[ 5 ]動物実験では、この薬物は2C-TFMの約2倍の効力を持つ。
非常に強力なセロトニン5- HT2A受容体介在性抗炎症作用を有する( R )-DOIとは対照的に、 [ 6 ] [ 7 ] DOTFMは抗炎症作用を示さない。[ 8 ] [ 9 ]この点における薬剤間の違いは、セロトニン5-HT2A受容体における機能的選択性の違いによるものと考えられる。[ 9 ] [ 5 ]
DOTFMの類似体には、 2C-TFM、4C-TFM（TFM-Ariadne、4C-DOTFM）、DOTFE、TFMFly（DOTFM-FLY）、25TFM-NBOMeなどがある。
DOTFMは、1994年にパデュー大学のDavid E. Nichols率いるチームによって初めて合成されました。[ 4 ]人間の閾値用量は、Alexander Shulginが2011年の著書『The Shulgin Index, Volume One: Psychedelic Phenethylamines and Related Compounds』で報告しており、その情報源として2003年に匿名の人物と個人的にやり取りしたことを挙げています。[ 3 ] [ 1 ]その後、Daniel Trachselは2013年にさらに広い用量範囲について記述しましたが、その持続時間は報告していません。[ 2 ]
DOTFMは、フェネチルアミンの包括的禁止規定に基づき、カナダでは規制物質となっている。 [ 10 ]
4-トリフルオロメチル誘導体2C-TFM (34)は、1994年にNicholsらによって強力な5-HT2A/C受容体アゴニストとして同定された。[28] α-メチル同族体DOTFM (35)とともに、これらの結合部位において最も強力な単純フェネチルアミンの一つであり、DOB (29)およびDOI (30)と同等またはわずかに高い結合親和性を示す。[28] DOB（29）およびDOI（30）と比較すると、化合物34および35はDD試験（ラット、訓練薬：LSD）において同等またはわずかに高い効力であることが判明した。[28] DD試験の文脈では、2C誘導体が強力な3C誘導体DOB（29）およびDOI（30）と同等の効力を持つことが判明したのはこれが初めてである。ヒトでは、初期実験は高い効力と一致しているようである（34：3～5 mg、35：0.3 mg以上。AT Shulgin、2003年の私信）。[4]
ヒトにおけるDOTFMの経口活性閾値は300µgと報告されている（Anon., 2003）。
強力な ED 50 が 0.60 μmol/kg で強い HTR を引き起こした。これらの値は、以前に決定された(R)-DOIと同等である。