シプロダイム

シプロダイム
臨床データ
その他の名前	シプロダイム
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (–)- N- (シクロプロピルメチル)-4,14-ジメトキシモルフィナン-6-オン;
CAS番号	118111-54-9 ;
パブケム CID	5748293;
ケムスパイダー	20133376 ;
ユニ	2C6F5L8S8X;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID90922601;
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ２９ＮＯ３
モル質量	355.478 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C4CC[C@@]3(OC)[C@@H]2N(CC[C@]3(c1c(cccc1OC)C2)C4)CC5CC5;
	InChI InChI=1S/C22H29NO3/c1-25-18-5-3-4-16-12-19-22(26-2)9-8-17(24)13-21(22,20( 16)18)10-11-23(19)14-15-6-7-15/h3-5,15,19H,6-14H2,1-2H3/t19-,21-,22+/m0/s1 ; キー:INUCRGMCKDQKNA-ILWGZMRPSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

シプロダイムは、モルフィナン系の薬物のオピオイド拮抗薬です。

シプロダイムは選択的オピオイド拮抗薬で、 μ-オピオイド受容体を遮断しますが、^[1]δ-オピオイド受容体やκ-オピオイド受容体には影響しません。このため、μ-オピオイド受容体を選択的に不活性化してδ受容体とκ受容体の作用を個別に研究することができ、科学研究に役立ちます。これは、 3つのオピオイド受容体サブタイプすべてを遮断するナロキソンなどのよく知られたオピオイド拮抗薬とは対照的です。^[2]

参照

チアネプチンは、1989 年から大うつ病の治療薬として認可されている非定型選択的 MOR 完全作動薬です。
サミドルファンは、MOR に作用するオピオイド拮抗薬であり、重度のうつ病の治療薬として開発中です。

参考文献

^ Schmidhammer H, Burkard WP, Eggstein-Aeppli L, Smith CF (1989 年 2 月). 「14-アルコキシモルフィナンの合成と生物学的評価。2. (-)-N-(シクロプロピルメチル)-4,14-ジメトキシモルフィナン-6-オン、選択的μオピオイド受容体拮抗薬」。Journal of Medicinal Chemistry . 32 (2): 418–21. doi :10.1021/jm00122a021. PMID 2536439.
^ Márki A, Monory K, Otvös F, Tóth G, Krassnig R, Schmidhammer H, et al. (1999年10月). 「μ-オピオイド受容体特異的拮抗薬シプロダイム：in vitro放射性リガンドおよび[35S]GTPgammaS結合アッセイによる特性評価」. European Journal of Pharmacology . 383 (2): 209–14. doi :10.1016/s0014-2999(99)00610-x. PMID 10585536.

[1] Schmidhammer H, Burkard WP, Eggstein-Aeppli L, Smith CF (1989 年 2 月). 「14-アルコキシモルフィナンの合成と生物学的評価。2. (-)-N-(シクロプロピルメチル)-4,14-ジメトキシモルフィナン-6-オン、選択的μオピオイド受容体拮抗薬」。Journal of Medicinal Chemistry . 32 (2): 418–21. doi :10.1021/jm00122a021. PMID 2536439.

[2] Márki A, Monory K, Otvös F, Tóth G, Krassnig R, Schmidhammer H, et al. (1999年10月). 「μ-オピオイド受容体特異的拮抗薬シプロダイム：in vitro放射性リガンドおよび[35S]GTPgammaS結合アッセイによる特性評価」. European Journal of Pharmacology . 383 (2): 209–14. doi :10.1016/s0014-2999(99)00610-x. PMID 10585536.