セチリスタット

セチリスタット
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 2-(ヘキサデシルオキシ)-6-メチル-4H - 3,1-ベンゾオキサジン-4-オン;
CAS番号	282526-98-1 ;
パブケム CID	9952916;
ケムスパイダー	8128526 ;
ユニ	LC5G1JUA39;
ケッグ	D09208 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID90182506;
化学および物理データ
式	Ｃ２５Ｈ３９ＮＯ３
モル質量	401.591 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCCCCCCCCCCCCCCCOc2oc(=O)c1cc(C)ccc1n2;
	InChI InChI=1S/C25H39NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-19-28-25 -26-23-18-17-21(2)20-22(23)24(27)29-25/h17-18,20H,3-16,19H2,1-2H3 ; キー:MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

セチリスタットは肥満治療薬です。腸内でトリグリセリドを分解する酵素である膵リパーゼを阻害することで、旧薬のオルリスタット（ゼニカル）と同じように作用します。この酵素がなければ、食事から摂取したトリグリセリドは吸収可能な遊離脂肪酸に加水分解されず、消化されずに排泄されます。^[1]

2007年のヒト臨床試験では、セチリスタットはオルリスタットと同様の減量効果を示したが、油っぽい軟便、便失禁、頻尿、鼓腸などの同様の副作用も生じた。^[2]^[3]脂溶性ビタミンやその他の脂溶性栄養素の吸収が阻害される可能性があり、欠乏を避けるためにビタミンサプリメントの使用が必要になるという点で、同様の予防措置が適用される可能性が高い。

セチリスタットは欧米で第1相および第2相試験を完了し、2009年現在、武田と提携して日本で第3相試験中であった。^[4]アリザイムが管理下に入った後、ノルジンBVはアリザイムからセチリスタットの全世界的な権利を取得した。^[5]^{[更新が必要]}

2010年に行われた第2相試験では、セチリスタットが体重を大幅に減少させ、オルリスタットよりも忍容性が優れていることがわかった。^[6]

武田は日本でセチリスタットの販売承認を取得したが、2018年にノルジンとのライセンス契約を解除した。 ^[7]

参照

肥満治療薬

参考文献

^ Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K (2008 年 8 月). 「新規膵リパーゼ阻害剤セチリスタット (ATL-962) はラットの体重増加を軽減し、脂質プロファイルを改善する」.ホルモンと代謝研究 = Hormon- und Stoffwechselforschung = Hormones et Métabolisme . 40 (8): 539–543. doi :10.1055/s-2008-1076699. PMID 18500680. S2CID 29076657.
^ Kopelman P、Bryson A、Hickling R、Rissanen A、Rossner S、Toubro S、Valensi P (2007 年 3 月)。「セチリスタット (ATL-962)、新規リパーゼ阻害剤: 肥満患者の体重減少に関する 12 週間のランダム化プラセボ対照試験」。International Journal of Obesity。31 ( 3): 494–499。doi :10.1038/sj.ijo.0803446。PMID 16953261 。
^ Padwal R (2008年4月). 「セチリスタット、肥満治療のための新しいリパーゼ阻害剤」Current Opinion in Investigational Drugs 9 ( 4): 414–421. PMID 18393108.
^ 「Alizyme - Cetilistat」www.alizyme.com。2009年1月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ 「Norgine が cetilistat を買収」(PDF)。2011 年 1 月 24 日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。2010 年 2 月 10 日閲覧。
^ Kopelman P、Groot Gd、Rissanen A、Rossner S、Toubro S、Palmer R、他 (2010 年 1 月)。「肥満糖尿病患者を対象としたランダム化プラセボ対照第 2 相試験におけるセチリスタットの体重減少、HbA1c 低下、忍容性: オルリスタット (ゼニカル) との比較」。肥満。18 ( 1 ): 108–115。doi :10.1038/oby.2009.155。PMID 19461584 。
^ 「武田とノルジン社、肥満治療薬の取引を終了」。2021年1月18日閲覧。

[1] Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K (2008 年 8 月). 「新規膵リパーゼ阻害剤セチリスタット (ATL-962) はラットの体重増加を軽減し、脂質プロファイルを改善する」.ホルモンと代謝研究 = Hormon- und Stoffwechselforschung = Hormones et Métabolisme . 40 (8): 539–543. doi :10.1055/s-2008-1076699. PMID 18500680. S2CID 29076657.

[2] Kopelman P、Bryson A、Hickling R、Rissanen A、Rossner S、Toubro S、Valensi P (2007 年 3 月)。「セチリスタット (ATL-962)、新規リパーゼ阻害剤: 肥満患者の体重減少に関する 12 週間のランダム化プラセボ対照試験」。International Journal of Obesity。31 ( 3): 494–499。doi :10.1038/sj.ijo.0803446。PMID 16953261 。

[3] Padwal R (2008年4月). 「セチリスタット、肥満治療のための新しいリパーゼ阻害剤」Current Opinion in Investigational Drugs 9 ( 4): 414–421. PMID 18393108.

[4] 「Alizyme - Cetilistat」www.alizyme.com。2009年1月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[5] 「Norgine が cetilistat を買収」(PDF)。2011 年 1 月 24 日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。2010 年 2 月 10 日閲覧。

[6] Kopelman P、Groot Gd、Rissanen A、Rossner S、Toubro S、Palmer R、他 (2010 年 1 月)。「肥満糖尿病患者を対象としたランダム化プラセボ対照第 2 相試験におけるセチリスタットの体重減少、HbA1c 低下、忍容性: オルリスタット (ゼニカル) との比較」。肥満。18 ( 1 ): 108–115。doi :10.1038/oby.2009.155。PMID 19461584 。

[7] 「武田とノルジン社、肥満治療薬の取引を終了」。2021年1月18日閲覧。