カダゾリド

カダゾリド
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 1-シクロプロピル-6-フルオロ-7-[4-({2-フルオロ-4-[(5 R )-5-(ヒドロキシメチル)-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル]フェノキシ}メチル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル]-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸;
CAS番号	1025097-10-2;
ケムスパイダー	30774277;
ユニ	2OEA2UN10Y;
ケッグ	D11207;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID10145234;
化学および物理データ
式	Ｃ２９Ｈ２９Ｆ２Ｎ３Ｏ８
モル質量	585.561 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 OC(C1=CN(C2CC2)C3=C(C=C(F)C(N4CCC(COC5=C(F)C=C(N6C[C@H](CO)OC6=O)C=C5)(O)CC4)=C3)C1=O)=O;
	インチ InChI=1S/C29H29F2N3O8/c30-21-10-19-23(33(16-1-2-16)13-20(26(19)36)27(37)38)11-24(21)32- 7-5-29(40,6-8-32)15-41-2 5-4-3-17(9-22(25)31)34-12-18(14-35)42-28(34)39/h3-4,9-11,13,16,18,35、 40H,1-2,5-8,12,14-15H2,(H,37,38)/t18-/m1/s1; キー:XWFCFMXQTBGXQW-GOSISDBHSA-N;

カダゾリドは、アクテリオン・ファーマシューティカルズ社が製造したオキサゾリジノン系の実験的抗生物質で、高齢者の薬剤耐性下痢の主な原因であるクロストリディオイデス・ディフィシルに有効である。 ^[1]この感染症の現在の薬物治療には、主にフィダキソマイシン、メトロニダゾール、バンコマイシンなどの経口投与抗生物質が含まれる。最後の2つの薬剤は使用されている主な治療薬であるが、約20～45％の症例で効果がない。この薬剤は、細菌のタンパク質合成を阻害することで作用し、毒素の生成と胞子の形成を阻害する。^{[2]カダゾリドは第3相}臨床試験まで進んだが、^[1] 2018年第1四半期の財務諸表で、Idorsiaはアクテリオン社から「カダゾリドの第3相データ分析の完了後、化合物の開発を中止することを決定した」と伝えられたと述べている。^[3]

構造

カダゾリドの化学構造は、オキサゾリジノン系抗生物質とフルオロキノロン系抗生物質の薬理作用基を組み合わせたものである。[ 2 ^]

臨床試験

学術誌「Anaerobe」に掲載された研究では、カダゾリドはスウェーデンで採取されたクロストリディオイデス・ディフィシル133株に対して試験管内で効果があることが示された。^[4]

フェーズI試験では、64人の男性患者がカダゾリドに対して良好な反応を示しました。カダゾリドは主に結腸に作用して留まり、高用量の投与でも毒性はほとんど見られませんでした。^[1]

参照

参考文献

^ abc Boschert S (2012年9月19日). 「パイプラインにある有望なC. difficile抗生物質」.内科ニュース. 国際医療ニュースグループ. 2013年5月22日閲覧。
^ ab "Cadazolid". .actelion.com. 2013年6月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年5月22日閲覧。
^ “Idorsia、2018年第1四半期の業績を発表”. Idorsia . 2018年4月19日. 2018年4月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2018年4月27日閲覧。
^ Rashid MU、Lozano HM、Weintraub A 、 Nord CE（2013年4月）。「スウェーデン、ストックホルムの一次および再発性感染症から分離されたクロストリジウム・ディフィシル株に対するカダゾリドのin vitro活性」Anaerobe。20：32–5。doi：10.1016/j.anaerobe.2013.02.003。PMID 23454525 。

[www.internalmedicinenews.com-1] Boschert S (2012年9月19日). 「パイプラインにある有望なC. difficile抗生物質」.内科ニュース. 国際医療ニュースグループ. 2013年5月22日閲覧。

[Cadazolid-2] "Cadazolid". .actelion.com. 2013年6月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年5月22日閲覧。

[3] “Idorsia、2018年第1四半期の業績を発表”. Idorsia . 2018年4月19日. 2018年4月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2018年4月27日閲覧。

[ScienceDirect-4] ^ Rashid MU、Lozano HM、Weintraub A 、 Nord CE（2013年4月）。「スウェーデン、ストックホルムの一次および再発性感染症から分離されたクロストリジウム・ディフィシル株に対するカダゾリドのin vitro活性」Anaerobe。20：32–5。doi：10.1016/j.anaerobe.2013.02.003。PMID 23454525 。