スロトマイシン

スロトマイシン
名前
	IUPAC名 (3S)-3-{[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-アミノフェニル)-2-オキソエチル]-24-(3-アミノプロピル)-15,21-ビス(カルボキシメチル)-6-[(2R)-1-カルボキシプロパン-2-イル]-9-(ヒドロキシメチル)-18,31-ジメチル-2,5,8,11,14,17,20,23,2 6,29-デカオキソ-1-オキサ-4,7,10,13,16,19,22,25,28-ノナアザシクロヘントリアコンタン-30-イル]カルバモイル}-3-[(2R)-3-カルバモイル-2-[(2R)-3-(1H-インドール-3-イル)-2-[(2E)-3-(4-ペンチルフェニル)ブト-2-エンアミド]プロパンアミド]プロパンアミド]プロパン酸
識別子
CAS番号	1233389-51-9 [ケッグ] ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェムBL	番号:;
ケムスパイダー	28527704;
ケッグ	D10380;
パブケム CID	46700778;
ユニ	ON0N776N05;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID60153980;
	InChI InChI=1S/C77H101N17O26/c1-6-7-8-14-41-20-22-42(23-21-41)37(2)25-58(98)86-49(27-43-33-81-47-18-12-10-15-44(43)47)71(113)89-50(29-57(80)97)72(114)91-53(32-64(107)108)73(115)94-66-40(5)120-7 7(119)54(28-56(96)45-16-9-11-17-46(45)79)92-76(118)65(38(3)26-61(101)102)93-74(116)55(36-95)87 -60(100)34-82-68(110)51(30-62(103)104)88-67(109)39(4)84-70(112)52(31-63(105)106)90-69(111)48(1) 9-13-24-78)85-59(99)35-83-75(66)117/h9-12,15-18,20-23,25,33,38-40,48-55,65-66,81,95H,6-8,13-14,19,24,26-32,34-36,78-79H2,1-5H3,(H2,80,97)(H,82,110)(H,83,117)(H,84,112)(H,85,99)(H,86,98)(H, 87,100)(H,88,109)(H,89,113)(H,90,111)(H,91,114)(H,92,118)(H,93,116)(H,94,115)(H,101,102)(H,103,104)(H,105,106)(H,107,108)/b37-25+/t38-,39-,40-,48+,49+,50-,51+,52+,53+,54+,55-,65+,66+/m1/s1 キー: DYNMYYRPPFVAKR-CWXHRMTKSA-N; InChI=1/C77H101N17O26/c1-6-7-8-14-41-20-22-42(23-21-41)37(2)25-58(98)86-49(27-43-33-81-47-18-12-10-15-44(43)47)71(113)89-50(29-57(80)97)72(114)91-53(32-64(107)108)73(115)94-66-40(5)120-77 (119)54(28-56(96)45-16-9-11-17-46(45)79)92-76(118)65(38(3)26-61(101)102)93-74(116)55(36-95)87- 60(100)34-82-68(110)51(30-62(103)104)88-67(109)39(4)84-70(112)52(31-63(105)106)90-69(111)48(19) -13-24-78)85-59(99)35-83-75(66)117/h9-12,15-18,20-23,25,33,38-40,48-55,65-66,81,95H,6-8,13-14,19,24,26-32,34-36,78-79H2,1-5H3,(H2,80,97)(H,82,110)(H,83,117)(H,84,112)(H,85,99)(H,86,98)(H, 87,100)(H,88,109)(H,89,113)(H,90,111)(H,91,114)(H,92,118)(H,93,116)(H,94,115)(H,101,102)(H,103,104)(H,105,106)(H,107,108)/b37-25+/t38-,39-,40-,48+,49+,50-,51+,52+,53+,54+,55-,65+,66+/m1/s1 キー: DYNMYYRPPFVAKR-CWXHRMTKBW;
	笑顔 CCCCCc1ccc(cc1)/C(=C/C(=O)N[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)C(=O)N[C@H](CC(=O) N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@H]4[C@H](OC(=O)[C@@H] ](NC(=O)[C@@H](NC(= O)[C@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](NC(=O)[C@@H](NC( =O)[C@@H](NC(=O)CNC4=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)[C@H](C)CC(= O)O)CC(=O)c5ccccc5N)C)/C;
プロパティ
化学式	Ｃ７７Ｈ１０１Ｎ１７Ｏ２６
モル質量	1 680 .748 グラムモル−1
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。インフォボックス参照

スロトマイシンは治験中の経口抗生物質であった。このマクロライド系抗生物質は、メルク社（キュービスト・ファーマシューティカルズを買収）によって、クロストリディオイデス・ディフィシル菌によって引き起こされる生命を脅かす下痢の治療薬として研究されていた。^[1]臨床試験で第3相に達した後、現在の治療法よりも優れていないため、2017年に製造が中止された。^[2]^[3]

参照

参考文献

^ 「スロトマイシンファクトシート」（PDF） . cubist.com .
^ P Daley; T Louie; JE Lutz; S Khanna; U Stoutenburgh; M Jin; A Adedoyin; L Chesnel; D Guris; KB Larson; Y Murata (2017 年 12 月)。「クロストリジウムディフィシル感染症の成人におけるスロトマイシンとバンコマイシンの比較: 2 番目の重要なランダム化二重盲検第 3 相試験の主な臨床結果」。Journal of Antimicrobial Chemotherapy。72 ( 12): 3462–3470。doi : 10.1093/jac/ dkx299。PMID 28961905 。
^ ジェナ・ペイエスコ。「第3相試験でクロストリジウム・ディフィシルの治療において、スロトマイシンはバンコマイシンより優れた効果を示さなかった」MDマガジン。 2019年9月24日閲覧。

[1] 「スロトマイシンファクトシート」（PDF） . cubist.com .

[2] P Daley; T Louie; JE Lutz; S Khanna; U Stoutenburgh; M Jin; A Adedoyin; L Chesnel; D Guris; KB Larson; Y Murata (2017 年 12 月)。「クロストリジウムディフィシル感染症の成人におけるスロトマイシンとバンコマイシンの比較: 2 番目の重要なランダム化二重盲検第 3 相試験の主な臨床結果」。Journal of Antimicrobial Chemotherapy。72 ( 12): 3462–3470。doi : 10.1093/jac/ dkx299。PMID 28961905 。

[3] ジェナ・ペイエスコ。「第3相試験でクロストリジウム・ディフィシルの治療において、スロトマイシンはバンコマイシンより優れた効果を示さなかった」MDマガジン。 2019年9月24日閲覧。