CGP-37849

CGP-37849
臨床データ
その他の名前	CGP-37849、CGP-40116
識別子
	IUPAC名 (E,2R)-2-アミノ-4-メチル-5-ホスホノペンタ-3-エン酸;
CAS番号	137424-81-8 ;
パブケム CID	6604869;
ケムスパイダー	5037128 ;
ユニ	76IND1BS43;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID901214124;
化学および物理データ
式	Ｃ６Ｈ１２ＮＯ５Ｐ
モル質量	209.138 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C/C(=C\[C@H](C(=O)O)N)/CP(=O)(O)O;
	InChI InChI=1S/C6H12NO5P/c1-4(3-13(10,11)12)2-5(7)6(8)9/h2,5H,3,7H2,1H3,(H,8,9)( H2,10,11,12)/b4-2+/t5-/m1/s1 ; キー:BDYHNCZIGYIOGJ-XWCPEMDWSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

CGP-37849はNMDA受容体に対する競合的拮抗薬である。^[1]動物モデルでは強力な経口抗けいれん薬であり、 ^[2]てんかん治療薬として研究された。^[3]また、神経保護作用も有し^[4]、抗うつ作用^[5]^[6]および抗不安作用を示す。^[7]^[8]

参考文献

^ Fagg GE、Olpe HR、Pozza MF、Baud J、Steinmann M、Schmutz M、他 (1990 年 4 月)。「CGP 37849 および CGP 39551: 経口活性を持つ新規かつ強力な競合的 N-メチル-D-アスパラギン酸受容体拮抗薬」。British Journal of Pharmacology。99 ( 4): 791–7。doi :10.1111 / j.1476-5381.1990.tb13008.x。PMC 1917531。PMID 1972895。
^ Schmutz M, Portet C, Jeker A, Klebs K, Vassout A, Allgeier H, et al. (1990 年 7 月). 「競合的 NMDA 受容体拮抗薬 CGP 37849 および CGP 39551 は、げっ歯類において強力な経口活性抗けいれん薬である」Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 342 (1): 61–6. doi :10.1007/bf00178973. PMID 1976233. S2CID 25531153.
^ Fujikawa DG、 Daniels AH、Kim JS (1994年3月)。「競合的NMDA受容体拮抗薬CGP 40116はてんかん重積症による神経損傷を防ぐ」。てんかん研究。17 (3):207–19。doi :10.1016/0920-1211(94) 90051-5。PMID 7912191。S2CID 13656613 。
^ Gutnikov SA、Gaffan D (1996 年 6 月)。「全身性 NMDA 受容体拮抗薬 CGP-40116 はアカゲザルの記憶獲得を阻害しないが、NMDA 神経毒性から保護する」。The Journal of Neuroscience。16 ( 12 ): 4041–5。doi : 10.1523 /JNEUROSCI.16-12-04041.1996。PMC 6578604。PMID 8656297 。
^ Maj J、Klimek V、 Gołembiowska K、Rogóz Z、Skuza G (1993)。「抗うつ作用を持つ可能性のある競合的NMDA受容体拮抗薬CGP 37849の反復治療による中枢効果」。Polish Journal of Pharmacology。45 ( 5–6): 455–66。PMID 7912134 。
^ Papp M, Moryl E (1994年9月). 「慢性軽度ストレスうつ病モデルにおける非競合的および競合的NMDA受容体拮抗薬の抗うつ作用」.ヨーロッパ薬理学ジャーナル. 263 (1–2): 1–7. doi :10.1016/0014-2999(94)90516-9. PMID 7821340.
^ Jessa M、Nazar M、Bidzinski A、Plaznik A (1996 年 3 月)。「ジアゼパム、MK-801、CGP 37849 の反復投与が 2 つの不安モデルにおけるラットの行動に及ぼす影響」。ヨーロッパ神経精神薬理学 。6 ( 1): 55–61。doi :10.1016/0924-977x(95)00068-z。PMID 8866939。S2CID 45953054 。
^ Przegaliński E、Tatarczyńska E、 Chojnacka - Wójcik E (2000 年 7 月)。「ラットにおける CGP 37849 および ACPC の抗不安薬様効果に対するベンゾジアゼピン受容体拮抗薬フルマゼニルの影響」。Neuropharmacology。39 ( 10 ): 1858–64。doi : 10.1016 /s0028-3908(00)00023-x。PMID 10884566。S2CID 33660694 。

[1] Fagg GE、Olpe HR、Pozza MF、Baud J、Steinmann M、Schmutz M、他 (1990 年 4 月)。「CGP 37849 および CGP 39551: 経口活性を持つ新規かつ強力な競合的 N-メチル-D-アスパラギン酸受容体拮抗薬」。British Journal of Pharmacology。99 ( 4): 791–7。doi :10.1111 / j.1476-5381.1990.tb13008.x。PMC 1917531。PMID 1972895。

[2] Schmutz M, Portet C, Jeker A, Klebs K, Vassout A, Allgeier H, et al. (1990 年 7 月). 「競合的 NMDA 受容体拮抗薬 CGP 37849 および CGP 39551 は、げっ歯類において強力な経口活性抗けいれん薬である」Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 342 (1): 61–6. doi :10.1007/bf00178973. PMID 1976233. S2CID 25531153.

[3] ^ Fujikawa DG、 Daniels AH、Kim JS (1994年3月)。「競合的NMDA受容体拮抗薬CGP 40116はてんかん重積症による神経損傷を防ぐ」。てんかん研究。17 (3):207–19。doi :10.1016/0920-1211(94) 90051-5。PMID 7912191。S2CID 13656613 。

[4] Gutnikov SA、Gaffan D (1996 年 6 月)。「全身性 NMDA 受容体拮抗薬 CGP-40116 はアカゲザルの記憶獲得を阻害しないが、NMDA 神経毒性から保護する」。The Journal of Neuroscience。16 ( 12 ): 4041–5。doi : 10.1523 /JNEUROSCI.16-12-04041.1996。PMC 6578604。PMID 8656297 。

[5] ^ Maj J、Klimek V、 Gołembiowska K、Rogóz Z、Skuza G (1993)。「抗うつ作用を持つ可能性のある競合的NMDA受容体拮抗薬CGP 37849の反復治療による中枢効果」。Polish Journal of Pharmacology。45 ( 5–6): 455–66。PMID 7912134 。

[6] Papp M, Moryl E (1994年9月). 「慢性軽度ストレスうつ病モデルにおける非競合的および競合的NMDA受容体拮抗薬の抗うつ作用」.ヨーロッパ薬理学ジャーナル. 263 (1–2): 1–7. doi :10.1016/0014-2999(94)90516-9. PMID 7821340.

[7] ^ Jessa M、Nazar M、Bidzinski A、Plaznik A (1996 年 3 月)。「ジアゼパム、MK-801、CGP 37849 の反復投与が 2 つの不安モデルにおけるラットの行動に及ぼす影響」。ヨーロッパ神経精神薬理学 。6 ( 1): 55–61。doi :10.1016/0924-977x(95)00068-z。PMID 8866939。S2CID 45953054 。

[8] ^ Przegaliński E、Tatarczyńska E、 Chojnacka - Wójcik E (2000 年 7 月)。「ラットにおける CGP 37849 および ACPC の抗不安薬様効果に対するベンゾジアゼピン受容体拮抗薬フルマゼニルの影響」。Neuropharmacology。39 ( 10 ): 1858–64。doi : 10.1016 /s0028-3908(00)00023-x。PMID 10884566。S2CID 33660694 。