バラピラビル

バラピラビル
法的地位
法的地位	米国：治験薬;
識別子
	IUPAC名 [(2 R ,3 S ,4 R ,5 R )-5-(4-アミノ-2-オキソピリミジン-1-イル)-2-アジド-3,4-ビス(2-メチルプロパノイルオキシ)オキソラン-2-イル]メチル 2-メチルプロパノエート;
CAS番号	690270-29-2 ;
パブケム CID	11691726;
ケムスパイダー	9866453;
ユニ	翻訳:;
ケッグ	D09582;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40219098;
化学および物理データ
式	Ｃ２１Ｈ３０Ｎ６Ｏ８
モル質量	494.505 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=c1nc(N)ccn1C2OC(N=[N+]=[N-])(COC(=O)C(C)C)C(OC(=O)C(C)C)C2OC(=O)C(C)C;
	InChI InChI=1S/C21H30N6O8/c1-10(2)17(28)32-9-21(25-26-23)15(34-19(30)12(5)6)14(33-18(29) 11(3)4)16(3) 5-21)27-8-7-13(22)24-20(27)31/h7-8,10-12,14-16H,9H2,1-6H3,(H2,22,24,31)/ t14-,15+,16-,21-/m1/s1; キー:VKXWOLCNTHXCLF-DXEZIKHYSA-N;

バラピラビル（R-1626、Ro4588161 ）は、ポリメラーゼ阻害剤として作用する実験的な抗ウイルス薬です。C型肝炎の潜在的な治療薬として開発が進められ、その後デング熱でも研究されましたが、有用性は認められませんでした。低用量ではウイルス量の測定可能な減少は得られず、高用量ではリンパ球減少症などの重篤な副作用が生じたため、この薬のさらなる開発は妨げられました。^[1]その後の研究では、デングウイルス感染によって引き起こされる過剰なサイトカイン産生がバラピラビルのプロドラッグの活性型への変換を妨げ、薬の活性を阻害することが判明しました。^[2]

参考文献

^ グエン NM、トラン CN、フン LK、ズオン KT、フイン・フレ A、ファラー J、グエン QT、トラン HT、グエン CV、マーソン L、ホアン LT、ヒバード ML、オー PP、ウィルム A、ナガラジャン N、グエン DT、ファム MP、グエン TT、ジャバンバクト H、クルンプ K、ハモンド J、ペトリック R、ウォルバーズ M、グエン CT、シモンズ CP (2013)。「成人デング熱患者を対象とした、ポリメラーゼ阻害剤であるバラピラビルの無作為化二重盲検プラセボ対照試験」。 J感染障害207 (9): 1442–50。土井：10.1093/infdis/jis470。PMC 3610419。PMID 22807519。
^ Chen Y, et al. (2014). 「デングウイルス感染による末梢血単核細胞の活性化はバラピラビルの効力を低下させる」J. Virol . 88 (3): 1740–1747. doi :10.1128/JVI.02841-13. PMC 3911617. PMID 24257621 .