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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| ECHA 情報カード | 100.206.784 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２９Ｈ３８Ｎ２Ｏ６ |
| モル質量 | 510.631 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
アトラセンタンは、非小細胞肺がん[1]を含むさまざまな種類のがん[2]の治療薬として研究されている実験薬です。また、糖尿病性腎臓病の治療薬としても研究されています。[3]
これは、サブタイプ A (ET A )に選択的なエンドセリン受容体拮抗薬です。このタイプの他の薬剤 (シタキセンタン、アンブリセンタン)はエンドセリンの血管収縮特性を利用し、主に肺動脈性高血圧症の治療に使用されますが、アトラセンタンはエンドセリン誘発性の細胞増殖を阻害します。[要出典]
臨床試験
アトラセンタンは、ホルモン療法に反応しない前立腺がん患者の第3相試験で不合格となった。[4] 2番目の試験でこの結果が確認された。[5]
2014 年 4 月、de Zeeuw らは、アトラセンタン 0.75 mg と 1.25 mg を投与すると、軽度の副作用を伴いながら、尿中アルブミンがそれぞれ 35% と 38% 減少することを示した。患者の家庭血圧も低下し (ただし、外来血圧は変化なし)、総コレステロールと LDL も減少した。1.25 mg 投与群の患者は、おそらく浮腫の増加による体重増加がみられ、プラセボまたは 0.75 mg 投与群よりも試験から脱落する患者が多かった。[6]タンパク尿の減少は、他の介入による糖尿病性腎疾患の患者転帰の改善と関連しているが、FDA が認めたエンドポイントではない。[要出典]
2013年に、アトラセンタンが糖尿病性腎臓病における腎不全を軽減するかどうかを調べるためのSONAR試験[7]が開始されました。 [8]
2024年に行われた第3相ALIGN試験では、アトラセンタンがIgA腎症患者のタンパク尿を軽減する効果があることが確認されました。[9]
参考文献
- ^ 「アトラセンタン」。NCI がん用語辞典。国立がん研究所。2011-02-02。
- ^ Chiappori AA、Haura E、Rodriguez FA、Boulware D、Kapoor R、Neuger AM、他 (2008 年 3 月)。「進行性非小細胞肺がんの第一選択療法として、エンドセリン A 受容体拮抗薬アトラセンタンをパクリタキセルおよびカルボプラチンと併用した第 I/II 相試験」。臨床がん研究。14 (5): 1464–9。doi :10.1158/1078-0432.CCR-07-1508。PMID 18316570 。
- ^ 「アトラセンタン - Chinook Therapeutics」。AdisInsight。Springer Nature Switzerland AG。
- ^ 「進行性前立腺がんの標準化学療法に実験薬を追加しても、第3相臨床試験で効果は見られなかった」（プレスリリース）。国立がん研究所。2011年4月21日。 2014年10月18日閲覧。
- ^ Quinn DI、Tangen CM、Hussain M、Lara PN、Goldkorn A、Moinpour CM、他 (2013 年 8 月)。「進行性去勢抵抗性前立腺がん患者に対するドセタキセルおよびアトラセンタンとドセタキセルおよびプラセボの比較 (SWOG S0421): 無作為化第 3 相試験」。The Lancet 。腫瘍学。14 (9): 893–900。doi :10.1016/S1470-2045( 13 )70294-8。PMC 4277263。PMID 23871417。
- ^ de Zeeuw D、Coll B、Andress D、Brennan JJ、Tang H、Houser M、他 (2014 年 5 月)。「エンドセリン拮抗薬アトラセンタンは 2 型糖尿病性腎症患者の残留アルブミン尿を低下させる」。 米国腎臓学会誌。25 (5): 1083–93。doi : 10.1681 /ASN.2013080830。PMC 4005314。PMID 24722445。
- ^ ClinicalTrials.govの「アトラセンタンによる糖尿病性腎症の研究 (SONAR)」の臨床試験番号NCT01858532
- ^ Heerspink HJ、Parving HH、Andress DL、Bakris G、Correa-Rotter R、Hou FF、他 (2019年5月)。「2型糖尿病および慢性腎臓病患者におけるアトラセンタンと腎イベント (SONAR): 二重盲検ランダム化プラセボ対照試験」 ( PDF )。Lancet 。393 (10184): 1937–1947。doi : 10.1016 /S0140-6736 ( 19)30772-X。PMID 30995972。S2CID 113407761 。
- ^ Heerspink HJ、Jardine M、Kohan DE、 Lafayette RA、Levin A、Liew A、et al. (2024年10月)。「IgA腎症患者に対するアトラセンタン」。ニューイングランド医学ジャーナル。doi :10.1056/NEJMoa2409415。PMID 39460694。