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| 臨床データ | |||
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| その他の名前 | アベルメクチンB 1（CAS名）、MK-936 | ||
| ATCvetコード |
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| 法的地位 | |||
| 法的地位 |
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| 識別子 | |||
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| CAS番号 |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.113.437 | ||
| 化学および物理データ | |||
| 式 | C 48 H 72 O 14 (B 1a ) C 47 H 70 O 14 (B 1b ) | ||
| 3Dモデル（JSmol） | |||
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  （これは何ですか？）（確認） | |||
アバメクチン（別名アベルメクチンB 1）は、広く使用されている殺虫剤および駆虫剤です。アバメクチンはアベルメクチンファミリーの一員であり、土壌に生息する[1]放線 菌 ストレプトマイセス・アベルミチリスの天然発酵産物です。[2]アバメクチンは、アベルメクチンファミリーの一般的なメンバーであるイベルメクチンと、炭素22と25の間の二重結合が異なります。 [2]ストレプトマイセス・アベルミチリスの発酵により、 8つの密接に関連するアベルメクチンホモログが生成され、B 1aおよびB 1bフォームが発酵の大部分を占めています。[3]一般名のアバメクチンは、B 1a（約80%）とB 1b（約20%）の混合物を指します。[3]アベルメクチン類の中で、アバメクチンは農業と医薬品の両方に使用されている唯一のものである。[4]
作用機序
アベルメクチンは、無脊椎動物の神経細胞と筋肉細胞に見られるグルタミン酸依存性塩素チャネルに結合します。[5]これらの細胞の過分極を引き起こし、麻痺と死をもたらします。[5]哺乳類は脳と脊髄にのみグルタミン酸依存性塩素チャネルを持っており、アベルメクチンは他の哺乳類のリガンド依存性チャネルとの親和性が低く、通常は血液脳関門を通過しないため、哺乳類にとって非常に安全です。[6]
歴史
アベルメクチンは、駆虫作用のある天然物質を探すための徹底的な調査の結果、1967年に日本の北里研究所から提供された放線菌培養液の発酵液から発見されました。[7]イベルメクチンがオンコセルカ・ボルブルス（河川盲目症）によるヒトの感染症の治療に国連によって初めて使用されたのは1985年でした。 [8]アベルメクチンの発見者である ウィリアム・C・キャンベルと大村智は、2015年のノーベル生理学・医学賞を共同受賞しました。[9]
活動
アバメクチンは殺虫剤であると同時に、殺ダニ剤（ダニ駆除剤）[2]や殺線虫剤でもある。また、ヒアリの駆除にも使用される。[10]アバメクチンは馬の駆虫のために経口投与される。[11]
使用
アバメクチンは獣医用駆虫薬としても使用される。アバメクチン系駆虫薬に対する耐性は増加傾向にあるが、他のクラスの獣医用駆虫薬ほど一般的ではない。[要出典]安息香酸塩であるエマメクチン安息香酸塩は殺虫剤としても使用される。アベルメクチンは、人間と動物の両方で寄生虫によって引き起こされるさまざまな病気の治療に使用されている。[12]アバメクチンを含む アベルメクチンは、抗アルコール療法としての使用が研究された。[13] [12]最近、イベルメクチンは抗炎症剤としての使用が研究されている。[14]
環境の運命
アバメクチンは、植物表面、土壌、糞便、水中で光にさらされると急速に分解します（光分解）。[15]アバメクチン（アバメクチンを含む）の半減期は、使用量と基質（水、土壌、糞便、植物）に応じて0.5日から23日の間で変化します。[16]アバメクチンB 1aを0.02～0.03 lb ai/エーカー（推奨使用量の50％増し）で散布したところ、残留物は非常に少なくなりました。[17]
非ターゲット
アバメクチンは、ミツバチが摂取しても直接接触しても非常に有毒です。[18]しかし、アバメクチンの散布にさらされた植物の部分は、処理後24時間でミツバチに毒性を引き起こしませんでした。[18] [19]葉の毒性が低い理由は、植物表面での半減期が24時間未満であるためです。[16]
商号
商品名には、Abba、Abathor、Affirm、Agri-Mek、Avid、Dynamec、Epi-Mek、Genesis Horse Wormer、Reaper、Termictine 5%、Vertimec、CAM-MEK 1.8% EC (農薬用 cam)、Zephyr、Cure 1.8 EC などがあります。[引用が必要]
参考文献
- ^ 池田 浩、石川 淳、花本 明、篠瀬 正之、菊池 秀、柴 哲也、他 (2003 年 5 月)。「産業用微生物 Streptomyces avermitilis の完全ゲノム配列と比較分析」。Nature Biotechnology 21 ( 5 ) : 526–531。doi : 10.1038/nbt820。PMID 12692562。
- ^ abc Campbell WC (2012年12月6日). イベルメクチンとアバメクチン. Springer Science & Business Media. pp. 304–. ISBN 978-1-4612-3626-9。
- ^ ab Jansson RK、Dybas RA (1998)。「アベルメクチン：生化学的作用機序、生物活性、農業上の重要性」。Ishaaya I、Degheele D (編)。新しい作用機序を持つ殺虫剤：メカニズムと応用。応用農業。ベルリン、ハイデルベルク：Springer。pp. 152–170。doi : 10.1007 /978-3-662-03565-8_9。ISBN 978-3-662-03565-8。
- ^ Shoop WL、Mrozik H、Fisher MH（1995 年9月）。「動物の健康におけるアベルメクチンとミルベマイシンの構造と活性」。獣医寄生虫学。59 （2）：139–156。doi ： 10.1016 /0304-4017（94）00743-V。PMID 7483237 。
- ^ ab Wolstenholme AJ、Rogers AT (2006-03-29)。「グルタミン酸依存性塩素チャネルとアベルメクチン/ミルベマイシン駆虫薬の作用機序」。寄生虫学。131 補足 (S1): S85–S95。doi : 10.1017 / S0031182005008218 (非アクティブ 2024-11-05)。PMID 16569295。S2CID 14474894 。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: DOI は 2024 年 11 月時点で非アクティブです (リンク) - ^ Omura S, Crump A (2014年9月). 「イベルメクチン：資源の乏しいコミュニティのための万能薬？」Trends in Parasitology . 30 (9): 445–455. doi : 10.1016/j.pt.2014.07.005 . PMID 25130507.
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さらに読む
- 「農薬情報プロファイル：アバメクチン」。農薬管理教育プログラム。Extension Toxicology Network (EXTOXNET)。1996年6月。2021年2月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- 「アバメクチンについてもっと知る」。農作物保護データベース。Farm Chemicals International。2011 年 4 月 29 日のオリジナルからアーカイブ。