XCT-790

XCT-790
名前
	推奨されるIUPAC名 (2 E )-3-(4-{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ}-3-メトキシフェニル)-2-シアノ-N- [5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-チアジアゾール-2-イル]プロプ-2-エナミド
識別子
CAS番号	796844-24-1 ; 725247-18-7 (非特異的) ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェムBL	番号: ;
ケムスパイダー	5293979 ;
ECHA 情報カード	100.163.130
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	2832;
パブケム CID	6918788;
ユニ	A4CE428LGJ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40426088;
	InChI InChI=1S/C23H13F9N4O3S/c1-38-17-7-11(6-13(9-33)18(37)34-20-36-35-19(40-20)23(30,31)32) 2-5 -16(17)39-10-12-3-4-14(21(24,25)26)8-15(12)22(27,28)29/h2-8H,10H2,1H3,(H, 34,36,37)/b13-6+ キー: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZSA-N ; InChI=1/C23H13F9N4O3S/c1-38-17-7-11(6-13(9-33)18(37)34-20-36-35-19(40-20)23(30,31)32) 2-5 -16(17)39-10-12-3-4-14(21(24,25)26)8-15(12)22(27,28)29/h2-8H,10H2,1H3,(H, 34,36,37)/b13-6+ キー: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZBQ;
	笑顔 COC1=C(C=CC(=C1)/C=C(\C#N)/C(=O)NC2=NN=C(S2)C(F)(F)F)OCC3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F;
プロパティ
化学式	Ｃ２３Ｈ１３Ｆ９Ｎ４Ｏ３Ｓ
モル質量	596.424949
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

XCT-790は、エストロゲン関連受容体α（ERRα）の強力かつ選択的な逆作動薬リガンドである。 ^[1] ERRα阻害とは別に、XCT-790は強力なミトコンドリア電子伝達鎖切断剤である。^[2]

ミトコンドリア電子伝達系の脱共役効果

XCT-790は、ERRα発現とは無関係に、ナノモルレベルの非常に低い用量で、ミトコンドリアにおける酸素消費とATP産生を切り離すことが示されています。その効果は、ミトコンドリア膜貫通電気化学的勾配を破壊するFCCPなどのプロトンイオンフォアに似ています。この切り離しにより、ATP産生が急速に低下し、その結果、AMPKが速やかに活性化されます。^[2]

参考文献

^ Busch BB、Stevens WC Jr、Martin R、Ordentlich P、Zhou S、Sapp DW、Horlick RA、Mohan R; Stevens (2004 年 11 月)。「孤児核受容体エストロゲン関連受容体アルファの選択的逆作動薬の同定」。J . Med. Chem . 47 (23): 5593–6. doi :10.1021/jm049334f. PMID 15509154。{{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)
^ ab Eskiocak B; Aktar Ali; White MA (2014 年 7 月 7 日). 「エストロゲン関連受容体 α 逆作動薬 XCT 790 はナノモル濃度のミトコンドリア分離剤である」.生化学. 53 (29): 4839–4846. doi :10.1021/bi500737n. PMC 4116149. PMID 24999922 .

外部リンク

米国国立医学図書館医学件名標目表(MeSH)の XCT790

[pmid15509154-1] Busch BB、Stevens WC Jr、Martin R、Ordentlich P、Zhou S、Sapp DW、Horlick RA、Mohan R; Stevens (2004 年 11 月)。「孤児核受容体エストロゲン関連受容体アルファの選択的逆作動薬の同定」。J . Med. Chem . 47 (23): 5593–6. doi :10.1021/jm049334f. PMID 15509154。{{cite journal}}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク)

[pmid24999922-2] Eskiocak B; Aktar Ali; White MA (2014 年 7 月 7 日). 「エストロゲン関連受容体 α 逆作動薬 XCT 790 はナノモル濃度のミトコンドリア分離剤である」.生化学. 53 (29): 4839–4846. doi :10.1021/bi500737n. PMC 4116149. PMID 24999922 .