ボフォピタント

ボフォピタント
臨床データ
その他の名前	GR205171; GR-205171
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (2 S ,3 S )- N -[(2-メトキシ-5-[5-(トリフルオロメチル)テトラゾール-1-イル]フェニル)メチル]-2-フェニルピペリジン-3-アミン;
CAS番号	168266-90-8;
パブケム CID	6918331;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	5752;
ケムスパイダー	5293535;
ユニ	K08BK043YS;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID10870099;
化学および物理データ
式	C 21 H 23 F 3 N 6 O
モル質量	432.451 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 COC1=C(C=C(C=C1)N2C(=NN=N2)C(F)(F)F)CN[C@H]3CCCN[C@H]3C4=CC=CC=C4;
	InChI InChI=1S/C21H23F3N6O/c1-31-18-10-9-16(30-20(21(22,23)24)27-28-29-30)12-15(18)13-26-17-8-5-11-25-19(17)14-6-3-2-4-7-14/h2-4,6-7,9-10,12,17,19,25-26H,5,8,11,13H2,1H3/t17-,19-/m0/s1; キー:XILNRORTJVDYRH-HKUYNNGSSA-N;

ボフォピタント（GR205171 ）はNK1受容体拮抗薬として作用する薬剤である。他のNK1拮抗薬と同様に制吐作用_があり[ ^1] 、動物では抗不安作用も示す。 ^[2]社会恐怖症_や心的外傷後ストレス障害の治療などの用途で研究されたが、市販されるほどの有効性は証明されなかった。^[3]^[4]

参照

NK1_受容体拮抗薬

参考文献

^ Gardner CJ、Armour DR、Beattie DT、Gale JD、Hawcock AB、Kilpatrick GJ、他 (1996 年 8 月)。「GR205171: タキキニン NK1 受容体に高い親和性を持ち、広範囲の強力な制吐作用を持つ新規拮抗薬」。Regulatory Peptides 65 ( 1 ) : 45–53。doi :10.1016/0167-0115(96)00071-7。PMID 8876035。S2CID 8600542。
^ Heldt SA、Davis M、Ratti E、Corsi M、Trist D、Ressler KJ (2009 年 10 月)。「高架式プラス迷路および文脈的恐怖増強驚愕モデルによるジャービルの不安に対するニューロキニン 1 受容体拮抗薬 GR-205171 の抗不安薬様効果」。行動薬理学。20 (7): 584–95。doi : 10.1097 /FBP.0b013e32832ec594。PMC 2946835。PMID 19675456。
^ Furmark T、Appel L、Michelgård A、Wahlstedt K、Ahs F、Zancan S、他 (2005 年 7 月)。「ニューロキニン 1 拮抗薬 GR205171、シタロプラム、またはプラセボによる社会恐怖症の治療後の脳血流の変化」。生物精神医学。58 (2): 132–42。doi :10.1016/ j.biopsych.2005.03.029。PMID 16038684。S2CID 8252615 。
^ Mathew SJ、Vythilingam M、Murrough JW、Zarate CA、Feder A、Luckenbaugh DA、他 (2011 年 3 月)。「慢性 PTSD における選択的ニューロキニン 1 受容体拮抗薬: 無作為化二重盲検プラセボ対照概念実証試験」。European Neuropsychopharmacology . 21 (3): 221–9. doi :10.1016/j.euroneuro.2010.11.012. PMC 3478767 . PMID 21194898。

[1] Gardner CJ、Armour DR、Beattie DT、Gale JD、Hawcock AB、Kilpatrick GJ、他 (1996 年 8 月)。「GR205171: タキキニン NK1 受容体に高い親和性を持ち、広範囲の強力な制吐作用を持つ新規拮抗薬」。Regulatory Peptides 65 ( 1 ) : 45–53。doi :10.1016/0167-0115(96)00071-7。PMID 8876035。S2CID 8600542。

[2] Heldt SA、Davis M、Ratti E、Corsi M、Trist D、Ressler KJ (2009 年 10 月)。「高架式プラス迷路および文脈的恐怖増強驚愕モデルによるジャービルの不安に対するニューロキニン 1 受容体拮抗薬 GR-205171 の抗不安薬様効果」。行動薬理学。20 (7): 584–95。doi : 10.1097 /FBP.0b013e32832ec594。PMC 2946835。PMID 19675456。

[3] Furmark T、Appel L、Michelgård A、Wahlstedt K、Ahs F、Zancan S、他 (2005 年 7 月)。「ニューロキニン 1 拮抗薬 GR205171、シタロプラム、またはプラセボによる社会恐怖症の治療後の脳血流の変化」。生物精神医学。58 (2): 132–42。doi :10.1016/ j.biopsych.2005.03.029。PMID 16038684。S2CID 8252615 。

[4] Mathew SJ、Vythilingam M、Murrough JW、Zarate CA、Feder A、Luckenbaugh DA、他 (2011 年 3 月)。「慢性 PTSD における選択的ニューロキニン 1 受容体拮抗薬: 無作為化二重盲検プラセボ対照概念実証試験」。European Neuropsychopharmacology . 21 (3): 221–9. doi :10.1016/j.euroneuro.2010.11.012. PMC 3478767 . PMID 21194898。