薬理学 UR-144はCB2 受容体に対して高い親和性を持ち、K i は1.8 nMですが、CB1受容体に対する親和性は83倍低く、K iは 150 nMです。[ 3 ] 、 ヒトCB2受容体に対してEC50が72 nMで あることがわかりました。[ 4 ] 、 カンナビノイド 様活性を示唆しています。[ 4 ]
化学的には、 A-796,260 やA-834,735 などの他の2,2,3,3-テトラメチルシクロプロピル合成カンナビノイドと密接に関連しているが、インドールコアの1位の置換基が異なり、これらの化合物では1-ペンチル基が1-(2-モルホリノエチル)や1-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)などのアルキルヘテロ環に置き換えられている。
合法性 英国ACMDは2012年10月に、UR-144をジェネリック禁止法の対象に含めるよう勧告した。[ 5 ] クラスB 薬物として禁止する法律を制定した。
UR-144は2012年に韓国で検出された。この分子はKM-X1、MN-001、YX-17、Kr-11に非常に近い。[ 6 ]
UR-144（アボット特許）はニュージーランドで合成カンナビスの喫煙ブレンドの成分として検出され、その後2012年4月6日に一時的な分類薬物として販売が禁止された。[ 7 ]また 、 ロシアで [ 8 ]
2015年10月現在、UR-144は中国で規制物質となっている。[ 9 ]
UR-144はチェコ共和国では禁止されている。[ 10 ]
検出 UR-144の法医学標準が入手可能であり、この化合物は乱用薬物の候補リストであるForendexウェブサイトに掲載されている。[ 11 ]
参考文献 ↑ アンビサ (2023-07-24)。「RDC No. 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[ 大学理事会決議 No. 804 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-07-25 公開)。2023-08-27 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-27 に取得 。↑ WO ↑ Frost JM、Dart MJ、Tietje KR、Garrison TR、Grayson GK、Daza AV、et al. (2010 年 1 月) 「インドール-3-イルシクロアルキルケトン: N1 置換インドール側鎖のバリエーションが CB(2) カンナビノイド受容体活性に及ぼす影響」 Journal of Medicinal Chemistry . 53 (1): 295– 315. doi : 10.1021/jm901214q . PMID 19921781 . 1 2 Banister SD、Stuart J、Kevin RC、Edington A、Longworth M、Wilkinson SM、et al. (2015 年 8 月) 「合成カンナビノイドデザイナー薬 JWH-018、AM-2201、UR-144、XLR-11、PB-22、5F-PB-22、APICA、および STS-135 におけるバイオイソスターフッ素の効果」 ACS Chemical Neuroscience 6 ( 8): 1445– 1458. doi : 10.1021/acschemneuro.5b00107 . PMID 25921407 . ↑ 「合成カンナビノイドに関するさらなる検討」 。英国薬物乱用諮問委員会。2012年10月18日。14ページ。 2014年 12月13 日 取得 。 ↑ Almada M、Alves P、Fonseca BM、Carvalho F、Queirós CR、Gaspar H、et al. (2020 年 2 月)。 「 合成 カンナビノイドJWH-018 、 JWH-122、UR-144 および植物 性 カンナビノイド THCは 胎盤細胞のアポトーシスを活性化する」 。Toxicology Letters。319 : 129–137。doi : 10.1016 / j.toxlet.2019.11.004。PMID 31730886。S2CID 208061836 。 ↑ 「一時的な分類薬物通知。ニュージーランド保健省」 。 2014年12月16日に オリジナルからアーカイブ済み 。 2012年7月2日 に取得。 ↑ Sobolevsky T、Prasolov I、Rodchenkov G (2012 年 10 月)「新規合成カンナビノイド 2 種 AM-2201 および UR-144 の尿中代謝物の検出」 Drug Testing and Analysis 4 (10): 745– 753. doi : 10.1002/dta.1418 . PMID 23042760 . ↑ 「印刊《非药用麻醉药品および精神药品列管办法》の通知」 （中国語）。中国食品医薬品局。 2015 年 9 月 27 日。2015 年 10 月 1 日の オリジナル からアーカイブ 。 2015 年 10 月 1 日 に取得 。 ↑ 「Látky, o které byl doplněn seznam č. 4Psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)」 (PDF) (チェコ語)。大臣stvo zdravotnictví。 2016 年 3 月 9 日に オリジナル (PDF) からアーカイブされました 。 2016 年 2 月 6 日 に取得 。 ↑ 南部法医学者協会http://forendex.southernforensic.org/index.php/detail/index/1218
さらに読む Poso A、Huffman JW（2008年1月）。「 カンナビノイドCB2受容体の標的化：CB2選択的リガンドのモデリングと構造的決定因子」。British Journal of Pharmacology。153 （2 ）：335–346。doi ：10.1038/ sj.bjp.0707567。PMC 2219524。PMID 17982473 。 Chin CL、Tovcimak AE、Hradil VP、Seifert TR、Hollingsworth PR、Chandran P、et al. (2008 年 1 月) 「薬理学的 MRI を用いたカンナビノイド受容体アゴニストの脳領域活動に対する異なる効果」 . British Journal of Pharmacology . 153 (2): 367– 379. doi : 10.1038/sj.bjp.0707506 . PMC 2219521 . PMID 17965748 . Frost JM、Dart MJ、Tietje KR、Garrison TR、Grayson GK、Daza AVら （2008年3月）「インドール-3-イル-テトラメチルシクロプロピルケトン：インドール環置換がCB2カンナビノイド受容体活性に及ぼす影響」Journal of Medicinal Chemistry . 51 （6）：1904–1912 . doi ：10.1021/jm7011613 . PMID 18311894 .
