AB-001（1-ペンチル-3-(1-アダマントイル)インドール）は、2010年にアイルランド、2011年にハンガリーとドイツで合成カンナビスの喫煙ブレンドの成分として発見されたデザイナードラッグです。 [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] AB-001が最初に誰によって開発されたかは不明ですが、構造的にはAM-1248やその対応する1-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)アナログなどの化合物と関連しており、これらはCB1よりもCB2に対する選択性が中程度から高い強力なカンナビノイドアゴニストとして知られています。 [ 4 ] [ 5 ] AB - 001の最初の発表された合成と薬理学的評価では、CB1（ EC50 = 35 nM）およびCB2受容体（EC50 = 48 nM）で完全アゴニストとして作用することが明らかになりました。[ 6 ]しかし、AB-001はラットにおいて30mg/kgまでの用量で弱いカンナビミメティック効果しか示さず、3mg/kgの用量で強力なカンナビミメティック活性を示すカルボキサミド類似体APICAよりも効力が劣ることがわかった。[ 6 ]
参考文献
- ↑ Jankovics P、Váradi A、Tölgyesi L、Lohner S、Németh-Palotás J、Balla J (2012年1月)。「ハンガリーで押収されたバルク粉末中の新規合成カンナビノイド候補1-ペンチル-3-(2-ヨードベンゾイル)インドールおよび1-ペンチル-3-(1-アダマントイル)インドールの検出と同定」。Forensic Sc ience International。214 ( 1–3 ) : 27–32。doi : 10.1016 / j.forsciint.2011.07.011。PMID 21813254。
- ↑ダブリンのヘッドショップにおける薬物に関する調査：パート2
- ↑ Grigoryev A、Kavanagh P、Melnik A (2012年6月)「新規カンナビミメティックである3-[(アダマンタン-1-イル)カルボニル]-1-ペンチルインドール(AB-001)の尿中代謝物のガスクロマトグラフィー質量分析法による検出」Drug Testing and Analysis . 4 (6): 519–24 . doi : 10.1002/dta.350 . PMID 22102533 .
- ↑米国 特許 7820144、Makriyannis A、Deng H、「受容体選択的カンナビミメティックアミノアルキルインドール」、2010年10月26日付与
- ↑ Frost JM、Dart MJ、Tietje KR、Garrison TR、Grayson GK、Daza AV、El-Kouhen OF、Yao BB、Hsieh GC、Pai M、Zhu CZ、Chandran P、Meyer MD (2010 年 1 月)。 「インドール-3-イルシクロアルキルケトン: CB(2) カンナビノイド受容体活性に対する N1 置換インドール側鎖の変化の影響」。医薬化学ジャーナル。53 (1): 295–315 .土井: 10.1021/jm901214q。PMID 19921781。
- 1 2 Banister SD、Wilkinson SM、Longworth M、Stuart J、Apetz N、English K、Brooker L、Goebel C、Hibbs DE、Glass M、Connor M、McGregor IS、Kassiou M (2013 年 7 月)。「アダマンタン由来インドールの合成と薬理学的評価：乱用されるカンナビミメティック薬物」。ACS Chemical Neuroscience。4 ( 7 ): 1081–92。doi : 10.1021 / cn400035r。PMC 3715837。PMID 23551277。
