トリメタファンカムシル酸塩(INN)またはトリメタファンカムシル酸塩(USAN )は、アルフォナドという商品名で販売されている交感神経遮断薬で、血圧を下げるためにまれに使用される。
トリメタファンは神経節遮断薬であり、自律神経節のα3β4ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性伝達を阻害することで、交感神経系と副交感神経系の両方を遮断します。ニコチン性受容体に対する非脱分極性競合拮抗薬として作用し、作用持続時間は短く、静脈内投与されます。
それはレオ・スターンバックによって発見された。[ 1 ]
トリメタファンはスルホニウム化合物であり、正電荷を帯びています。この電荷のため、血液脳関門を含む脂質細胞膜を通過することができません。したがって、トリメタファンは中枢神経系に影響を与えません。
眼の毛様体筋は、調節のために水晶体を丸める働きをし、主に副交感神経系の働きによって制御されています。神経節遮断薬を投与すると、毛様体筋は収縮できなくなり(調節麻痺)、患者は焦点を合わせる能力を失います。
トリメタファンは心血管系に大きな影響を与えます。血管の大きさは主に交感神経系によって制御されています。血管への交感神経系の入力が失われると、血管が拡張し(血管拡張)、血圧が低下します。起立性低血圧は、これらの薬剤の一般的な副作用です。トリメタファンはヒスタミン放出を引き起こし、さらに血圧を低下させます。心臓への影響としては、収縮力の低下と心拍数の増加(頻脈)が挙げられます。トリメタファンは心臓を支配する交感神経節も遮断するため、反射性頻脈は軽減または見逃される可能性があります。
消化管の運動は副交感神経系によって調節されており、この神経系の働きが阻害されると、運動が低下し便秘を引き起こす。
トリメタファン投与のまれな副作用として、突然の呼吸停止がある。トリメタファンは神経筋伝達を遮断しないようで、呼吸停止は神経節遮断の予想される結果ではないため、そのメカニズムは不明である。[ 2 ]
トリメタファンの治療用途は、より選択性の高い作用と効果を持つ新しい薬剤が利用可能になったため、限られています。高血圧クリーゼや大動脈解離性動脈瘤の治療、肺水腫の治療、および脳神経外科手術中の出血抑制に時折使用されます。