テサグリタザール

テサグリタザール
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	開発終了;
識別子
	IUPAC名 (2 S )-2-エトキシ-3-[4-[2-(4-メチルスルホニルオキシフェニル); エトキシ]フェニル]プロパン酸;
CAS番号	251565-85-2 ;
パブケム CID	208901;
ケムスパイダー	180999 ;
ユニ	6734037O3L;
ケッグ	D01274 ;
チェムBL	チェムBL521632 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ４０４８７７３;
ECHA 情報カード	100.201.079
化学および物理データ
式	Ｃ２０Ｈ２４Ｏ６Ｓ
モル質量	392.47 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCO[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)OCCC2=CC=C(C=C2)OS(=O)(=O)C)C(=O)O;
	InChI InChI=1S/C20H24O6S/c1-3-25-19(20(21)22)14-16-6-8-17(9-7-16)26-13-12-15-4- 10-18(11-5-15)27-28(2,23)24/h4-11,19H,3,12-14H2,1-2H3,(H,21,22)/t19-/m0/s1 ; キー:CXGTZJYQWSUFET-IBGZPJMESA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

テサグリタザール（ AZ 242としても知られる）は、 PPARαとPPARγに親和性を持つペルオキシソーム増殖因子活性化受容体二重作動薬であり、 2型糖尿病の管理に提案されている。^[1]

この薬はいくつかの第3相臨床試験を完了していましたが^[2]、2006年5月にアストラゼネカはそれ以上の開発を中止すると発表しました^{[3] 。}

テサグリタザールの心臓毒性は、PPARγ共活性化因子1-α（PPARGC1A、PGC1α）とサーチュイン1（SIRT1）の減少によって引き起こされるミトコンドリア毒性に関連している。 ^[4]

参考文献

^ Wilding JP、Gause-Nilsson I、Persson A (2007 年 9 月)。「テサグリタザールは、スルホニル尿素への追加療法として、用量依存的に 2 型糖尿病患者の血糖値と脂質異常を改善します」。糖尿病と血管疾患研究。4 (3): 194–203。doi : 10.3132/ dvdr.2007.040。PMID 17907109。S2CID 896195 。
^ 「GALIDA (テサグリタザール) 臨床試験報告書概要」。アストラゼネカ。2008年3月17日閲覧。 ^{[リンク切れ‍ ]}
^ 「アストラゼネカ、ガリダ（テサグリタザール）の開発を中止」アストラゼネカ、2006年5月4日。 2012年7月23日閲覧。
^ Kalliora C, Kyriazis ID, Oka SI, Lieu MJ, Yue Y, Area-Gomez E, et al. (2019年8月). 「二重ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α/γ活性化はSIRT1-PGC1α軸を阻害し、心機能障害を引き起こす」JCI Insight . 5 (17). doi :10.1172/jci.insight.129556. PMC 6777908. PMID 31393858 .