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スキュラトキシン（別名レイウロトキシン I）は、サソリLeiurus quinquestriatus hebraeusが生成する毒素で、小伝導度のCa 2+活性化 K +チャネルを阻害する。ギリシャ神話の海の怪物スキュラにちなんで名付けられた。カリブドトキシンも同じサソリの毒に含まれており、海の怪物カリブディスにちなんで名付けられた。ギリシャ神話では、スキュラとカリブディスは狭い海峡の両側の岩の上に住んでいた。
出典
シラトキシンはイスラエルのサソリ「Leiurus quinquestriatus hebraeus」の毒の成分の一つです。粗毒液中の全タンパク質のわずか0.02%を占めています。[1]
化学
ロイロトキシン I は、31 残基のペプチド (配列 AFCNLRMCQLSCRSLGLLGKCIGDKCECVKH-NH2) で、らせんと短い平行 β シートを持っています。この毒素はジスルフィド結合によって安定化されています。Cys8-Cys26 と Cys12-Cys28 は β シートに結合し、Cys3-Cys21 はらせんの前の N 末端セグメントに結合しています。ロイロトキシンは ά/β モチーフを採用しています。[1]特に、正に帯電した残基 (ά らせんに位置する Arg6 と Arg13) は、毒素の生物学的活性の発現[2]と受容体親和性に重要です。[3]
ターゲット
シラトキシンは、様々な細胞型において、10 −13 –10 −11 Mの濃度で、小伝導性Ca 2+活性化K +チャネルを遮断する。 [1]この毒素は、生理活性および結合特異性においてアパミン と類似性を示すが、[1]両毒素は構造上の類似性は示さない。[4]
作用機序
シラトキシンは、一部の神経細胞における活動電位に続く緩やかな後過分極を阻害する。[1]
毒性
シラトキシンは、エピネフリンで弛緩したモルモットの結腸紐の筋細胞に自発的な収縮を誘発する。 [5]
参考文献
- ^ abcde Zhu Q, Liang S, Martin L, Gasparini S, Ménez A, Vita C (2002 年 9 月). 「ロイロトキシン I のフォールディングと活性におけるジスルフィド結合の役割: 2 つのジスルフィドだけで十分」.生化学. 41 (38): 11488–94. doi :10.1021/bi026136m. PMID 12234192.
- ^ Sabatier JM、Lecomte C、Mabrouk K、他 (1996 年 8 月)。「ジスルフィド結合を 1 つ欠くロイウロトキシン I 類似体の合成と特性: ジスルフィド結合 3-21 は完全な毒素活性には不要であるという証拠」。生化学。35 ( 33 ): 10641–7。doi :10.1021/bi960533d。PMID 8718853 。
- ^ Buisine E、Wieruszeski JM、Lippens G、Wouters D、Tartar A、Sautiere P (1997 年 6 月)。「サソリLeiurus quinquestriatus hebraeusの毒から抽出した新しい毒素様ペプチドファミリーの特性。leiuropeptide IIの 1H-NMR 構造」。The Journal of Peptide Research。49 ( 6): 545–55。doi :10.1111/ j.1399-3011.1997.tb01162.x。PMID 9266482 。
- ^ Chicchi GG、Gimenez-Gallego G、Ber E、Garcia ML、Winquist R、Cascieri MA（1988年7月）。「Leiurus quinquestriatus hebraeus毒からのアパミン結合に対するユニークで強力な阻害剤の精製と特性評価」。J . Biol . Chem . 263（21）：10192–7。doi ：10.1016/S0021-9258（19）81496-5。PMID 2839478。
- ^ Auguste P, Hugues M, Mourre C, Moinier D, Tartar A, Lazdunski M (1992 年 1 月). 「Ca 2+活性化 K +チャネルの遮断薬であるシラトキシン: 構造と機能の関係および結合部位の脳内局在」.生化学. 31 (3): 648–54. doi :10.1021/bi00118a003. PMID 1731919.