カリブドトキシン

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カリブドトキシン
カリブドトキシン
	カリブドトキシンの改良モデル。PDB 2crd 。 [
識別子
生物	Leiurus quinquestriatus hebraeus
シンボル	チェTX
代替記号	ChTX-Lq1、ChTx-a
CAS番号	95751-30-7
ＰＤＢ	2crd その他の構造
ユニプロット	P13487
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カリブドトキシン（ChTX）は、サソリLeiurus quinquestriatus hebraeus（デスストーカー）の毒から抽出された37アミノ酸の神経毒で、カルシウム活性化カリウムチャネルを阻害します。^{[2]この阻害により、神経系の過剰興奮が引き起こされます。これは}アギトキシンの近縁種であり、どちらの毒素もLeiurus quinquestriatus hebraeusに由来します。ギリシャ神話の海の怪物カリブディスにちなんで名付けられました。 ^[3]

化学的性質

家族

サソリ毒のカリブドトキシンファミリーは、サソリPandinus imperatorの毒に由来するパンディノトキシンなど、多くのファミリーメンバーを含む小さなペプチドのグループです。^[4]

構造

デスストーカーなどのサソリは、強力なペプチド毒素の混合物を注入して獲物を麻痺させます。^{[5]カリブドトキシンは、分子式C}₁₇₆ H ₂₇₇ N ₅₇ O ₅₅ S ₇の37アミノ酸、4 kDaの神経毒で、サソリの毒から抽出できるペプチド毒素の1つです。その構造はマルガトキシンと非常によく似ています。カリブドトキシンには3つのジスルフィド結合が含まれています。^[6]

作用機序

カリブドトキシンは、4つの独立した重複結合部位の1つに結合して、カルシウム活性化電位依存性シェーカーK ^{+チャネルの孔を閉塞する。}^[7]^[8]開状態と閉状態の両方に結合します。さらに、イオン強度が低下すると遮断が強化されます。^[9]この遮断は、CTXのAsn ^30がK +チャネルのAsp ^{381と相互作用することで発生します。}^{[10]カリブドトキシンペプチドによるK}⁺チャネルの遮断は、神経細胞の過剰興奮を引き起こします。Lys31GlnとAsn30Glnの変異は、シェーカーチャネルの孔のCTX遮断を軽減する効果がありました。^[10]

処理

抗サソリ毒血清（AScVS）は、重度のサソリ中毒症候群に対する効果的かつ安全な治療法です。アルファ遮断薬などの他の治療法と比較して、回復期間が比較的短いです（10時間対16～42時間）。^[11]

参考文献

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