サンギバマイシン

サンギバマイシン
識別子
	IUPAC名 4-アミノ-7-[(2 R ,3 R ,4 S ,5 R )-3,4-ジヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)オキソラン-2-イル]ピロロ[2,3- d ]ピリミジン-5-カルボキサミド;
CAS番号	18417-89-5;
パブケム CID	14978;
ケムスパイダー	14261;
ユニ	翻訳;
チェビ	チェビ:85997;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所;
ECHA 情報カード	100.162.068
化学および物理データ
式	Ｃ１２Ｈ１５Ｎ５Ｏ５
モル質量	309.282 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1=C(C2=C(N=CN=C2N1[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)N)C(=O)N;
	インチ InChI=1S/C12H15N5O5/c13-9-6-4(10(14)21)1-17(11(6)16-3-15-9)12-8(20)7(19)5(2-18)22-12/h1,3,5,7-8,12,18-20H,2H2,(H2,14,21)(H2,13,15,16)/t5-,7-,8-,12-/m1/s1; キー:OBZJZDHRXBKKTJ-JTFADIMSSA-N;

サンギバマイシンは、もともとストレプトマイセス・リモサスから単離された天然物で、ヌクレオシド類似体です。タンパク質キナーゼCの阻害剤として作用します。抗生物質、抗ウイルス、抗癌の特性があり、臨床使用は承認されていませんが、さまざまな医療用途で研究されています。ただし、関連する誘導体の多くは研究が続けられています。^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]

バイオテクノロジー企業のオヤゲン社は、エボラ出血熱感染症に有効性を示したサンギバマイシンまたはOYA1を、COVID-19の広域スペクトル抗ウイルス剤として開発してきました。^[^{8] [9]}^[10] トニックス・ファーマシューティカルズは、 2021年4月にオヤゲン社からOYA1のライセンスを取得し、COVID-19の治療薬として開発しており、現在はTNX-3500と呼ばれています。^[11]^[12]^[13]

参照

CMX521（メチル化類似体）
GS-441524
NITD008
ピラゾフリン

参考文献

^ Tolman RL、Robins RK、Townsend LB (1968 年 1 月)。「ピロロ[2,3-d]ピリミジンヌクレオシド抗生物質。トヨカマイシン、ウナマイシン B、ベンジサイド、抗生物質 E-212、およびサンギバマイシン (BA-90912) の全合成と構造」。アメリカ化学会誌。90 (2): 524–6。doi :10.1021/ja01004a076。PMID 5634627 。
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^ スミスHC他「エボラウイルス感染の治療および抑制方法」特許出願CA3040540、Oyagen Inc、2018年5月17日
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[1] Tolman RL、Robins RK、Townsend LB (1968 年 1 月)。「ピロロ[2,3-d]ピリミジンヌクレオシド抗生物質。トヨカマイシン、ウナマイシン B、ベンジサイド、抗生物質 E-212、およびサンギバマイシン (BA-90912) の全合成と構造」。アメリカ化学会誌。90 (2): 524–6。doi :10.1021/ja01004a076。PMID 5634627 。

[2] De Clercq E, Bernaerts R, Bergstrom DE, Robins MJ, Montgomery JA, Holy A (1986 年 3 月). 「プリンヌクレオシド類似体の抗ヒスタミンウイルス活性」.抗菌剤および化学療法. 29 ( 3): 482–7. doi : 10.1128/aac.29.3.482 . PMC 180418. PMID 3013084.

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[5] ^ Lee SA 、 Jung M (2007 年 5 月)。「ヌクレオシド類似体サンギバマイシンは、タンパク質キナーゼ Cdelta および JNK 活性化を介して乳がん MCF7/アドリアマイシン耐性細胞でアポトーシス細胞死を誘導する」。The Journal of Biological Chemistry。282 ( 20): 15271–83。doi : 10.1074/ jbc.M701362200。PMID 17371872 。

[6] Bastea LI、Hollant LM、Döppler HR、Reid EM、Storz P（2019年11月）。「サンギバマイシンとその誘導体はハスピン-ヒストンH3-サバイビンシグナル伝達を阻害し、膵臓がん細胞死を誘導する」。Scientific Reports。9 （ 1 ）：16588。Bibcode：2019NatSR ...916588B。doi ：10.1038/ s41598-019-53223-0。PMC 6851150。PMID 31719634。

[7] スミスHC他「エボラウイルス感染の治療および抑制方法」特許出願CA3040540、Oyagen Inc、2018年5月17日

[8] Bennett RP、Finch CL、Postnikova EN、Stewart RA、Cai Y、Yu S、et al. (2020年12月)。「新規エボラウイルスVP40マトリックスタンパク質ベースのスクリーニングによる新規候補医療対策の特定」。ウイルス 。13 ( 1 ) : 52。doi : 10.3390 / v13010052。PMC 7824103。PMID 33396288。

[9] Philippidis A (2020-05-18). 「OyaGen - OYA1」. GEN - 遺伝子工学およびバイオテクノロジーニュース. 2021-04-22閲覧。

[10] Philippidis A (2020-03-18). 「コロナウイルスに追いつく：開発中のトップ60の治療法」GEN - 遺伝子工学とバイオテクノロジーニュース。 2021年4月22日閲覧。

[11] 「Tonix社、OyaGen社と抗ウイルス薬契約を締結し、COVID-19治療薬トニックに期待」FierceBiotech 2021年4月19日2021年4月22日閲覧。

[12] “BioWorld Science”. science.bioworld.com . 2021年4月22日閲覧。

[13] 「Tonix社、新たなグローバルライセンス契約に基づきOyaGen社のCOVID-19治療薬の開発を推進」BioSpace . 2021年4月22日閲覧。