サマタスヴィル

サマタスヴィル
臨床データ
; 投与経路	オーラル
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 N -((1 R )-2-((2 S )-2-(5-(4-(6-(2-((2 S )-1-((2 S )-2-((メトキシカルボニル)アミノ)-3-メチルブタノイル)ピロリジン-2-イル)-3 H -ベンズイミダゾール-5-イル)チエノ(3,2-b)チオフェン-3-イル)フェニル)-1 H -イミダゾール-2-イル)ピロリジン-1-イル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
CAS番号	1312547-19-5;
パブケム CID	53302707;
ケムスパイダー	30843806;
ユニ	21P699C5FC;
ケッグ	D10665 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID70156982;
化学および物理データ
式	Ｃ４７Ｈ４８Ｎ８Ｏ６Ｓ２
モル質量	885.07 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1c2[nH]c3ccc(cc3n2)c4csc5c4scc5c6ccc(cc6)c7c[nH]c(n7)[C@@H]8CCCN8C(=O)[C@@H](c9ccccc9)NC(=O)OC)NC(=O)OC;
	InChI InChI=1S/C47H48N8O6S2/c1-26(2)38(52-46(58)60-3)44(56)55-21-9-13-37(55)43-49-33-19-18- 30(22-34(33)50-43)32-25-63-40-31(24-62-41(32)40)27-14-16-28(17-15-27)35-23- 48-42(51-35) )36-12-8-20-54(36)45(57)39(53-47(59)61-4)29-10-6-5-7-11-29/h5-7,10-11 ,14-19,22-26,36-39H,8-9,12-13,20-21H2,1-4H3,(H,48,51)(H,49,50)(H,52,58) (H,53,59)/t36-,37-,38-,39+/m0/s1; キー:ATOLIHZIXHZSBA-BTSKBWHGSA-N;

サマタスビル（IDX-719 ）はC型肝炎の治療のための実験薬です。もともとはアイデニックス社によって開発され、メルク社によるアイデニックス社の買収後も開発が続けられています。サマタスビルは第2相試験で良好な結果を示しています。^[1]

サマタスビルは、 C型肝炎ウイルス NS5A複製複合体の非常に強力で選択的な阻害剤です。^[2]単剤療法として投与された場合には有望な結果を示しましたが、現在開発中の他のC型肝炎の新規治療薬のほとんどと同様に、サマタスビルは効能を高め、耐性発現の可能性を減らすために他の抗肝炎薬との併用製品として販売される可能性があります。サマタスビルをシメプレビルなどの他の抗ウイルス薬と併用する試験も進行中です。^[3]

参照

NS5A阻害剤の発見と開発

参考文献

^ Vince B、Hill JM、Lawitz EJ、O'Riordan W、Webster LR、Gruener DM、他 (2014 年 5 月)。「C 型肝炎ウイルス遺伝子型 1、2、3、または 4 に感染した患者に対する、全遺伝子型 NS5A 阻害剤サマタスビルのランダム化二重盲検多回投与試験」。Journal of Hepatology 60 ( 5): 920–7。doi : 10.1016/ j.jhep.2014.01.003。PMID 24434503。
^ Bilello JP、Lallos LB、McCarville JF、La Colla M、Serra I、Chapron C、他 (2014 年 8 月)。「C 型肝炎ウイルスの新規 NS5A 複製阻害剤であるサマタスビルの in vitro 活性および耐性プロファイル」。抗菌剤および化学療法。58 (8): 4431–42。doi :10.1128/ AAC.02777-13。PMC 4136001。PMID 24867983。
^ ClinicalTrials.govの「慢性 C 型肝炎感染患者を対象に、サマタスビル (IDX719) をシメプレビルおよび/または TMC647055/リトナビルと併用し、リバビリンの有無にかかわらず 12 週間投与する (MK-1894-005)」の臨床試験番号NCT01852604

[1] Vince B、Hill JM、Lawitz EJ、O'Riordan W、Webster LR、Gruener DM、他 (2014 年 5 月)。「C 型肝炎ウイルス遺伝子型 1、2、3、または 4 に感染した患者に対する、全遺伝子型 NS5A 阻害剤サマタスビルのランダム化二重盲検多回投与試験」。Journal of Hepatology 60 ( 5): 920–7。doi : 10.1016/ j.jhep.2014.01.003。PMID 24434503。

[2] Bilello JP、Lallos LB、McCarville JF、La Colla M、Serra I、Chapron C、他 (2014 年 8 月)。「C 型肝炎ウイルスの新規 NS5A 複製阻害剤であるサマタスビルの in vitro 活性および耐性プロファイル」。抗菌剤および化学療法。58 (8): 4431–42。doi :10.1128/ AAC.02777-13。PMC 4136001。PMID 24867983。

[3] ClinicalTrials.govの「慢性 C 型肝炎感染患者を対象に、サマタスビル (IDX719) をシメプレビルおよび/または TMC647055/リトナビルと併用し、リバビリンの有無にかかわらず 12 週間投与する (MK-1894-005)」の臨床試験番号NCT01852604