SRT-2104

SRT-2104
識別子
	IUPAC名 4-メチル-N-[2-[3-(モルホリン-4-イルメチル)イミダゾ[2,1-b][1,3]チアゾール-6-イル]フェニル]-2-ピリジン-3-イル-1,3-チアゾール-5-カルボキサミド;
CAS番号	1093403-33-8;
パブケム CID	25108829;
ドラッグバンク	DB12186 ;
ケムスパイダー	28637794;
ユニ	4521NR0J09;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００６４８７２９;
化学および物理データ
式	Ｃ２６Ｈ２４Ｎ６Ｏ２Ｓ２
モル質量	516.64 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C(SC(=N1)C2=CN=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(=CSC5=N4)CN6CCOCC6;
	インチ InChI=1S/C26H24N6O2S2/c1-17-23(36-25(28-17)18-5-4-8-27-13-18)24(33)29-21-7-3-2-6-20(21)22-15-32-19(16-35-26(32)30-22)14-31-9-11-34-12-10-31/h2-8,13,15-16H,9-12,14H2,1H3,(H,29,33); キー:LAMQVIQMVKWXOC-UHFFFAOYSA-N;

SRT-2104は、サーチュインサブタイプSIRT1の小分子活性化剤としてSirtris Pharmaceuticals社によって研究された実験薬です。この化合物は開発が中止される前に2型糖尿病の第II相ヒト試験に進みましたが、SIRT1の機能に関する動物研究では現在も広く使用されています。^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]

参照

参考文献

^ Baksi A, Kraydashenko O, Zalevkaya A, Stets R, Elliott P, Haddad J, et al. (2014 年 7 月). 「SIRT1 活性化剤 SRT2104 の第 II 相ランダム化プラセボ対照二重盲検多用量試験、2 型糖尿病患者対象」. British Journal of Clinical Pharmacology . 78 (1): 69–77. doi :10.1111/bcp.12327. PMC 4168381. PMID 24446723 .
^ Bonkowski MS、Sinclair DA (2016 年 11 月)。「+およびサーチュイン活性化化合物」。Nature Reviews 。分子細胞生物学。17 (11): 679–690。doi :10.1038/nrm.2016.93。PMC 5107309。PMID 27552971。
^ Miyaji N, Nishida K, Tanaka T, Araki D, Kanzaki N, Hoshino Y, et al. (2020年1月). 「Silent Information Regulator 2 Ortholog 1の活性化因子であるSRT2014の投与によるマウスの膝関節炎進行の抑制」.軟骨. 13 (2_suppl): 1356S–1366S. doi :10.1177/1947603519900795. PMC 8804762. PMID 31989845 .
^ Gu C, Zhang Q, Ni D, Xiao QF, Cao LF, Fei CY, et al. (2020年8月). 「SRT2104による肺気腫ラットの肺障害に対するII型肺胞上皮細胞老化の軽減による治療効果」. Copd . 17 (4): 444–451. doi :10.1080/15412555.2020.1797657. PMID 32722945. S2CID 220852823.
^ Lei Y, Wang J, Wang D, Li C, Liu B, Fang X, et al. (2020年5月). 「前脳興奮性ニューロンのSIRT1はうつ病関連行動に性的二形性効果をもたらし、内側前頭前皮質のニューロン興奮性とシナプス伝達を調節する」。分子精神医学。25 ( 5): 1094–1111。doi : 10.1038 / s41380-019-0352-1。PMC 7192847。PMID 30705425。

[1] Baksi A, Kraydashenko O, Zalevkaya A, Stets R, Elliott P, Haddad J, et al. (2014 年 7 月). 「SIRT1 活性化剤 SRT2104 の第 II 相ランダム化プラセボ対照二重盲検多用量試験、2 型糖尿病患者対象」. British Journal of Clinical Pharmacology . 78 (1): 69–77. doi :10.1111/bcp.12327. PMC 4168381. PMID 24446723 .

[2] ^ Bonkowski MS、Sinclair DA (2016 年 11 月)。「+およびサーチュイン活性化化合物」。Nature Reviews 。分子細胞生物学。17 (11): 679–690。doi :10.1038/nrm.2016.93。PMC 5107309。PMID 27552971。

[3] Miyaji N, Nishida K, Tanaka T, Araki D, Kanzaki N, Hoshino Y, et al. (2020年1月). 「Silent Information Regulator 2 Ortholog 1の活性化因子であるSRT2014の投与によるマウスの膝関節炎進行の抑制」.軟骨. 13 (2_suppl): 1356S–1366S. doi :10.1177/1947603519900795. PMC 8804762. PMID 31989845 .

[4] Gu C, Zhang Q, Ni D, Xiao QF, Cao LF, Fei CY, et al. (2020年8月). 「SRT2104による肺気腫ラットの肺障害に対するII型肺胞上皮細胞老化の軽減による治療効果」. Copd . 17 (4): 444–451. doi :10.1080/15412555.2020.1797657. PMID 32722945. S2CID 220852823.

[5] Lei Y, Wang J, Wang D, Li C, Liu B, Fang X, et al. (2020年5月). 「前脳興奮性ニューロンのSIRT1はうつ病関連行動に性的二形性効果をもたらし、内側前頭前皮質のニューロン興奮性とシナプス伝達を調節する」。分子精神医学。25 ( 5): 1094–1111。doi : 10.1038 / s41380-019-0352-1。PMC 7192847。PMID 30705425。