SB-431542

SB-431542
名前
	推奨されるIUPAC名 4-[4-(2 H -1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-(ピリジン-2-イル)-1 H -イミダゾール-2-イル]ベンズアミド
識別子
CAS番号	301836-41-9 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:91108 ;
チェムBL	番号:;
ケムスパイダー	3716512;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	8216;
パブケム CID	4521392;
ユニ	E1557V1V0N;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID7042693;
	InChI InChI=1S/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26) キー: FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N; InChI=1/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26) キー: FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYAN;
	笑顔 NC(=O)c1ccc(cc1)c2nc(c3ccc4OCOc4c3)c([nH]2)c5ccccn5;
プロパティ
化学式	Ｃ２２Ｈ１６Ｎ４Ｏ３
モル質量	384.395 グラムモル−1
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。インフォボックス参照

SB-431542は、グラクソ・スミスクライン（GSK）がアクチビン受容体様キナーゼ（ALK）受容体であるALK5 、ALK4 、およびALK7の阻害剤として開発した候補薬です。^[1] しかし、未分化リンパ腫キナーゼの阻害剤（一般にALK阻害剤として知られています）ではありません。

試験管内研究

SB-431542は臨床応用で直接有用であることが証明されていないが、分子生物学のいくつかの用途に使用されている。ヒトの骨肉腫細胞のTGF-β誘導増殖を抑制する。 ^{[1] SB431542は、}LDN193189、CHIR99021、DAPTと組み合わせて使用して、アストロサイトをニューロンに変換することもできます。^[2]また、末梢血単球からの樹状細胞の生成を促進するTGF-β阻害剤としてなど、免疫学的研究にもよく使用されます。^[3]

参考文献

^ ab Laping, NJ; Grygielko E; Mathur A; Butter S; Bomberger J; Tweed C; Martin W; Fornwald J; Lehr R; Harling J; Gaster L; Callahan JF; Olson BA (2002). 「TGF-β1誘導性細胞外マトリックスのTGF-βI型受容体キナーゼ活性の新規阻害剤による阻害: SB-431542」。分子薬理学。62 (1): 58–64。doi :10.1124/mol.62.1.58。PMID 12065755 。
^ イン、ジウチャオ;張、雷。マ、ニンシン。王岳。リー、グレース。ホウ・シャオイー。レイ、ジュオファン。チャン・フォンユー。ドン・フェンピン。ウー、ガンイー。チェン・ゴン (2019) 「複数のシグナル伝達経路の調節によるヒト胎児アストロサイトのニューロンへの化学的変換」。幹細胞レポート。12 (3): 488–501。土井：10.1016/j.stemcr.2019.01.003。PMC 6409415。PMID 30745031。
^ モンダネッリ G;ビアンキR;パロッタMT;オラボナC;アルビニE;イアコノA;ベラドンナML;ヴァッカC;ファラリーノ F;マッキアルロ A;ユーゲルS;ブロンテ V;ジェヴィ・F;ゾラ・L;ヴェルハールA;ペペレンボッシュ M;マッツァEMC;ビッチャートS;ラオアー Y;サンタンブロージョ L;プチェッティ P;ヴォルピC;グローマン U (2017)。「アルギニンとトリプトファン代謝間の中継経路が樹状細胞に免疫抑制特性を与える」。免疫。42 (2): 233–244。土井：10.1016/j.immuni.2017.01.005。PMC 5337620。PMID 30745031。

[Grygielko2002-1] Laping, NJ; Grygielko E; Mathur A; Butter S; Bomberger J; Tweed C; Martin W; Fornwald J; Lehr R; Harling J; Gaster L; Callahan JF; Olson BA (2002). 「TGF-β1誘導性細胞外マトリックスのTGF-βI型受容体キナーゼ活性の新規阻害剤による阻害: SB-431542」。分子薬理学。62 (1): 58–64。doi :10.1124/mol.62.1.58。PMID 12065755 。

[2] イン、ジウチャオ;張、雷。マ、ニンシン。王岳。リー、グレース。ホウ・シャオイー。レイ、ジュオファン。チャン・フォンユー。ドン・フェンピン。ウー、ガンイー。チェン・ゴン (2019) 「複数のシグナル伝達経路の調節によるヒト胎児アストロサイトのニューロンへの化学的変換」。幹細胞レポート。12 (3): 488–501。土井：10.1016/j.stemcr.2019.01.003。PMC 6409415。PMID 30745031。

[3] モンダネッリ G;ビアンキR;パロッタMT;オラボナC;アルビニE;イアコノA;ベラドンナML;ヴァッカC;ファラリーノ F;マッキアルロ A;ユーゲルS;ブロンテ V;ジェヴィ・F;ゾラ・L;ヴェルハールA;ペペレンボッシュ M;マッツァEMC;ビッチャートS;ラオアー Y;サンタンブロージョ L;プチェッティ P;ヴォルピC;グローマン U (2017)。「アルギニンとトリプトファン代謝間の中継経路が樹状細胞に免疫抑制特性を与える」。免疫。42 (2): 233–244。土井：10.1016/j.immuni.2017.01.005。PMC 5337620。PMID 30745031。