ラドチニブ

ラドチニブ
臨床データ
商号	スペクト
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 4-メチル-N- [3-(4-メチルイミダゾール-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-[(4-ピラジン-2-イルピリミジン-2-イル)アミノ]ベンズアミド;
CAS番号	926037-48-1;
パブケム CID	16063245;
ケムスパイダー	17222861;
ユニ	I284LJY110;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID90239069;
化学および物理データ
式	Ｃ２７Ｈ２１Ｆ３Ｎ８Ｏ
モル質量	530.515 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Cc1cn(-c2cc(NC(=O)c3ccc(C)c(Nc4nccc(-c5cnccn5)n4)c3)cc(C(F)(F)F)c2)cn1;
	InChI InChI=1S/C27H21F3N8O/c1-16-3-4-18(9-23(16)37-26-33-6-5-22(36-26)24-13-31-7-8-32- 24)25(39) 35-20-10-19(27(28,29)30)11-21(12-20)38-14-17(2)34-15-38/h3-15H,1-2H3,(H,35 ,39)(H,33,36,37); キー:DUPWHXBITIZIKZ-UHFFFAOYSA-N;

ラドチニブ（INN、商品名Supect ）は、研究名IY5511と呼ばれることもあり、イマチニブに抵抗性または不耐容の患者など、他のBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性または不耐容のフィラデルフィア染色体陽性（Ph ⁺）慢性骨髄性白血病（CML）^{[1]をはじめとするさまざまな種類の癌の}治療薬です。

ラドチニブは韓国のイルヤン製薬株式会社によって開発されており^[2]、韓国ではデウン製薬株式会社と共同販売されています。^[3]ラドチニブは2012年に多国籍第II相臨床試験を完了し^[4]、2011年8月にイルヤンは第一選択薬としての適応症で第III相、多国籍、多施設、非盲検、ランダム化試験を開始しました。^[5]その作用機序は、Bcr-Ablチロシンキナーゼと血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）の阻害です。^[6]

参考文献

^ Bronson J、Black A、Dhar TG、Ellsworth BA、Merritt JR (2013)。「To Market、To Market - 2012: Radotinib (抗がん剤)」。Annual Reports in Medicinal Chemistry 48 : 523–524。doi :10.1016 / b978-0-12-417150-3.00028-4。ISBN 9780124171503。
^ 「イルヤン製薬」.
^ Yoon EK (2012年10月23日). 「DaewoongがIlyangの新しい白血病薬を販売予定」Daily Pharm News。2016年3月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ Kim SH, Menon H, Jootar S, Saikia T, Kwak JY, Sohn SK, et al. (2014年7月). 「BCR-ABL1チロシンキナーゼ阻害剤に耐性または不耐性のある慢性期慢性骨髄性白血病患者におけるラドチニブの有効性と安全性」Haematologica . 99 (7): 1191–1196. doi :10.3324/haematol.2013.096776. PMC 4077080. PMID 24705186 .
^ ClinicalTrials.govの「慢性期初期に新たに診断された Ph+ CML 患者におけるラドチニブとイマチニブの有効性に関する第 3 相多国籍、多施設、非盲検、ランダム化試験」の臨床試験番号NCT01511289
^ 「ラドチニブ塩酸塩」。NCI薬物辞書。国立がん研究所。2011-02-02。

[1] Bronson J、Black A、Dhar TG、Ellsworth BA、Merritt JR (2013)。「To Market、To Market - 2012: Radotinib (抗がん剤)」。Annual Reports in Medicinal Chemistry 48 : 523–524。doi :10.1016 / b978-0-12-417150-3.00028-4。ISBN 9780124171503。

[2] 「イルヤン製薬」.

[3] Yoon EK (2012年10月23日). 「DaewoongがIlyangの新しい白血病薬を販売予定」Daily Pharm News。2016年3月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[4] Kim SH, Menon H, Jootar S, Saikia T, Kwak JY, Sohn SK, et al. (2014年7月). 「BCR-ABL1チロシンキナーゼ阻害剤に耐性または不耐性のある慢性期慢性骨髄性白血病患者におけるラドチニブの有効性と安全性」Haematologica . 99 (7): 1191–1196. doi :10.3324/haematol.2013.096776. PMC 4077080. PMID 24705186 .

[5] ClinicalTrials.govの「慢性期初期に新たに診断された Ph+ CML 患者におけるラドチニブとイマチニブの有効性に関する第 3 相多国籍、多施設、非盲検、ランダム化試験」の臨床試験番号NCT01511289

[6] 「ラドチニブ塩酸塩」。NCI薬物辞書。国立がん研究所。2011-02-02。