RTI-229

RTI-229
法的地位
法的地位	一般的に：法的;
識別子
	IUPAC名 [(1 R ,2 S ,3 S ,5 S )-3-(4-ヨードフェニル)-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-イル]ピロリジン-1-イルメタノン;
CAS番号	160948-17-4 ;
パブケム CID	9910220;
ユニ	4XC2A2NPZ2;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID10432717;
化学および物理データ
式	C 19 H 25 I N 2 O
モル質量	424.326 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN1[C@H]2CC[C@@H]1[C@H]([C@H](C2)C3=CC=C(C=C3)I)C(=O)N4CCCC4;
	（確認する）

RTI-229は、 (–)-3β-(4-ヨードフェニル)トロパン-2β-ピロリジンカルボキサミド、RTI - 4229-229としても知られ、 1990 年代にフェニルトロパンファミリーの関連類似体の大きなグループの一部として開発された強力で長時間作用型の刺激薬です。トロパン環に結合した 2 つの強力なドーパミントランスポーター(DAT) 結合モチーフ( 3β 位のp-ヨードフェニル基と 2β 位のピロリジンカルボキサミド)の組み合わせにより、RTI-229 はドーパミントランスポーターに対する選択性が極めて高く (それぞれNETと5-HTTの 2600 倍と 4600 倍の選択性)、RTI シリーズの中で最も DAT 選択性の高い化合物の 1 つです。^[1]^[2]

用途

RTI-229 は 2010 年現在、世界中で合法です。ただし、米国、オーストラリア、ニュージーランドなどの一部の管轄区域では、その関連化学構造を理由に、 RTI-229 をコカインの規制物質類似物と見なす場合があります。

^ Carroll FI、Kotian P、Dehghani A、Gray JL、Kuzemko MA、Parham KA、他 (1995 年 1 月)。「コカインおよび 3 β-(4'-置換フェニル)トロパン-2 β-カルボン酸エステルおよびアミド類似体。ドーパミントランスポーターに対する新しい高親和性および選択性化合物」。Journal of Medicinal Chemistry。38 (2): 379–88。doi :10.1021/ jm00002a020。PMID 7830281 。
^ Singh S (2000 年 3 月). 「コカイン拮抗薬の化学、設計、構造活性相関」. Chemical Reviews . 100 (3): 925–1024. doi :10.1021/cr9700538. PMID 11749256.
^ Zhong D, Kotian P, Wyrick CD, Seltzman HH, Kepler JA, Kuhar MJ, Boja JW, Carroll FI (1999 年 3 月). 「3β-(4-[ ¹²⁵ I]ヨードフェニル)トロパン-2β-ピロリジンカルボキサミド ([ ¹²⁵ I]RTI-229) の合成」. Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals . 42 (3): 281–286. doi :10.1002/(sici)1099-1344(199903)42:3<281::aid-jlcr188>3.3.co;2-o.