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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C12H17N3Oの |
| モル質量 | 219.288 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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RO-5166017は、ホフマン・ラ・ロシュ社が開発した薬剤で、微量アミン関連受容体 1 (TAAR1)に対する強力かつ選択的な 作動薬として作用しますが、他の標的に対しては顕著な活性はありません。
この薬はTAAR1受容体の研究にとって重要です。メタンフェタミン、MDMA、3-ヨードチロナミンなど、TAAR1作動薬として作用する他の多くの化合物が知られていますが、これまでに知られているTAAR1作動薬はすべて、効果が弱く急速に代謝されるか（内因性 リガンド）、他の標的に対して強力な薬理活性を示すか（アンフェタミン、チロナミン）、どの効果がTAAR1活性化によるものかを評価するのが非常に困難です。RO-5166017の発見により、純粋にTAAR1を介した効果を研究できるようになりました。
動物実験では、ストレス誘発性の高体温を防ぎ、ドーパミン依存性の運動亢進をブロックするとともに、NMDA受容体拮抗薬によって通常誘発される多動をブロックすることが示されています。この実験はドーパミントランスポーター（DAT）ノックアウトマウスで行われました[1]。TAAR1はDATに影響を及ぼすため、ヒトでは結果が異なる可能性があります。[2] RO5166017は、 RO5256390やRO5263397などの他のTAAR1作動薬と同様に、げっ歯類で強力な嫌悪効果も示しています。[3] [4]
参照
参考文献
- ^ Revel FG、Moreau JL、Gainetdinov RR、Bradaia A、Sotnikova TD、Mory R、Durkin S、Zbinden KG、Norcross R、Meyer CA、Metzler V、Chaboz S、Ozmen L、Trube G、Pouzet B、Bettler B、Caron MG、Wettstein JG、Hoener MC (2011)。「TAAR1 活性化はモノアミン神経伝達を調節し、ドーパミン過剰およびグルタミン酸低下活性を防ぐ」。米国科学アカデミー紀要。108 ( 20): 8485–8490。Bibcode :2011PNAS..108.8485R。doi : 10.1073 /pnas.1103029108。PMC 3101002。PMID 21525407。
- ^ Gregory, Miller (2010 年 12 月 16 日)。「モノアミン トランスポーターとドーパミン作動性活性の機能調節における微量アミン関連受容体 1 の新たな役割」。Journal of Neurochemistry。116 (2): 164–176。doi : 10.1111 / j.1471-4159.2010.07109.x。PMC 3005101。PMID 21073468。
- ^ Shabani S、Houlton S、Ghimire B、Tonello D、Reed C、Baba H、Aldrich S、Phillips TJ（2023年9月）。「マウスにおける微量アミン関連受容体1活性化の強力な嫌悪効果」。神経精神薬理学。48 （ 10 ）：1446–1454。doi ： 10.1038 /s41386-023-01578-4。PMC 10425385。PMID 37055488。
- ^ Liu J、Wu R、Johnson B、Zhang Y、Zhu Q、Li JX（2022年10月）。「選択的TAAR1アゴニストは条件付け味覚嫌悪を誘発する」。Psychopharmacology （Berl）。239 （10）：3345–3353。doi ： 10.1007 /s00213-022-06222-5。PMID 36056214 。