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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C25H37NO2 |
| モル質量 | 383.576 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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クアダゾシン( WIN-44,441 ) は、科学的研究に使用されているベンゾモルファン ファミリーのオピオイド拮抗薬です。[1]クアダゾシンは、主要なオピオイド受容体3 つすべて( μ、κ、δ)に対してサイレント拮抗薬として作用しますが、[1] [2] μ 受容体と κ 2サブタイプに対する親和性が著しく優先されます。[3] [4] [5]そのため、「κ 2選択的」拮抗薬として宣伝されていますが、μ 受容体に対する親和性が類似していることから、これは完全に正確ではありません。[3] [5]予想どおり、クアダゾシンは、動物においてモルヒネやフェンタニルなどのオピオイド作動薬の効果 (鎮痛など)を逆転させます。[1] [6]
参照
参考文献
- ^ abc Ward SJ、Pierson AK、Michne WF (1983)。「 強力なオピオイド拮抗薬Win 44,441-3のin vitroでの複数のオピオイド受容体プロファイルとin vivoでの活性」。ライフサイエンス。33 ( Suppl 1):303–6。doi :10.1016/0024-3205(83)90503-9。PMID 6319882 。
- ^ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (2006). 「κオピオイド受容体におけるオピオイドリガンドの薬理学的プロファイル」BMC Pharmacology . 6 : 3. doi : 10.1186/1471-2210-6-3 . PMC 1403760 . PMID 16433932.
- ^ ab Porreca F (1995 年 9 月 1 日)。「オピオイド デルタおよびカッパ受容体の薬理学的特徴」。Tseng LF (編)。オピオイド ペプチドの薬理学。CRC プレス。p. 238。ISBN 978-3-7186-5632-5. 2012年4月22日閲覧。
- ^ Rapaka RS、Sadée W(2008年6月13日)。薬物中毒:基礎研究から治療まで。Springer。p.421。ISBN 978-0-387-76677-5. 2012年4月22日閲覧。
- ^ ab Zhang WM、Wu S、Yu XC、Wang HX、Bian JS、Wong TM (1999 年 2 月)。「U50488 とブレマゾシンの未処置および耐性ラット心室筋細胞における [Ca2+]i および cAMP への影響: 心臓におけるカッパオピオイド受容体の多重性の証拠」。Journal of Molecular and Cellular Cardiology。31 ( 2): 355–62。doi :10.1006/ jmcc.1998.9998。PMID 10093048 。
- ^ Negus SS、Zuzga DS 、 Mello NK (2002 年 6 月)。「アカゲザルにおけるオピオイド鎮痛作用の性差: フェンタニルと U50,488 のクアダゾシンによる拮抗作用」。The Journal of Pain。3 ( 3): 218–26。doi : 10.1054 /jpai.2002.124734。PMID 14622776。
