プロレノン

プロレノン（開発コード名SC-23133）は、スピロノラクトンに関連するスピロラクトン群のステロイド性抗ミネラルコルチコイドで、市販されることはありませんでした。^[¹^]これはプロレン酸（プロレノエート）のラクトン型であり、プロレン酸のカリウム塩であるプロレノエートカリウム（SC-23992）も存在します。 ^[¹^]プロレノエートカリウムは、動物における抗ミネラルコルチコイドとしてスピロノラクトンの約8倍強力であり、プロレノンのプロドラッグとして作用する可能性があります。^[¹^]プロレノンは、ミネラルコルチコイド受容体に加えて、グルココルチコイド、アンドロゲン、およびプロゲステロン受容体にも結合します。^[²^]^[³^]動物における生体内でのプロレノンの抗アンドロゲン作用は、スピロノラクトンのそれに近いものです。^[³^]スピロノラクトンと同様に、プロレノンもアルドステロン生合成の強力な阻害剤である。^[⁴^]

化学

1 2 3 Claire M、Rafestin-Oblin ME、Michaud A、Roth-Meyer C、Corvol P (1979年4月)。「新しい抗アルドステロン化合物、プロレノンの作用機序」。Endocrinology。104 ( 4 ) : 1194–1200。doi : 10.1210 / endo - 104-4-1194。PMID 436757。
↑ Szasz G 、 Budvari-Barany Z（1990年12月19日）。降圧剤の医薬品化学。CRC Press。pp. 87–。ISBN 978-0-8493-4724-5。
1 2 Kamata S, Matsui T, Haga N, Nakamura M, Odaguchi K, Itoh T, et al. (1987年9月). "アルドステロン拮抗薬. 2. 11,12-デヒドロプレグナン誘導体の合成と生物活性". Journal of Medicinal Chemistry . 30 (9): 1647– 1658. doi : 10.1021/jm00392a022 . PMID 3040999 .
↑ Netchitailo P、Delarue C 、 Perroteau I、Leboulenger F、Capron MH 、Vaudry H (1985 年 1 月)。「5 つのミネラルコルチコイド拮抗薬の試験管内におけるアルドステロン生合成に対する相対的阻害能」。Biochemical Pharmacology。34 (2): 189–194。doi: 10.1016 / 0006-2952 ( 85 ) 90123-6。PMID 2981534。
↑ US 3845041、Chinn L、「7-ハロメチル-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17α-プレグ-4-エン-21-カルボン酸ガンマ-ラクトン」、1974年10月19日発行、GD Searle LLCに譲渡。