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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | ポリテストステロンフロレチンリン酸; PTPP; フロレチンと結合したポリテストステロンリン酸 |
投与経路 | 注射[1] |
| 薬物クラス | アンドロゲン、アナボリックステロイド、アンドロゲンエステル |
ポリテストステロンフロレチンリン酸（PTPP）は、アンドロゲンおよびアナボリックステロイドであり、市販されたことのないアンドロゲンエステルです。 [1]これは、テストステロンとリン酸のエステルで、ポリマーの形でフロレチンと結合しています。[1]他のアンドロゲンエステルと同様に、PTPPは体内でテストステロンの持続性プロドラッグとして機能します。 [1]ただし、ポリマーエストロゲンエステルのポリエストラジオールリン酸（PEP）、ポリエストリオールリン酸（PE3P）、およびポリジエチルスチルベストロールリン酸（PSP）と同様に、PTPPは、非ポリマーテストステロンエステルと比較して、動物におけるテストステロンレベルが非常に均一で、持続時間が大幅に延長されています。[1]開発者によると、これは「自然なホルモン生成に可能な限り近づくために目指すべき効果とまったく同じです」。[1] PTPPは1953年頃にPEPと同時期に開発され、その特許は1960年に公開されました。 [1]この特許は、PEPも開発したスウェーデンの製薬会社Leo Läkemedel ABに譲渡されました。[1]
PEPは、平均13個 のエストラジオールリン酸の繰り返し単位からなる線状ポリマーです。[2]分子内の各エストラジオール単位は、C3およびC17βヒドロキシル基によって、エストラジオール部分の間に存在するリン酸リンカーに接続されています。[2]エストラジオールとは対照的に、テストステロンではこのようなポリマーは不可能です。テストステロンにはヒドロキシル基が1つしかなく、したがってテストステロン単位を結合するために必要な2つのヒドロキシル基がないためです。[1] PTPPでは、この問題を解決し、テストステロンリン酸ポリマーを作成するために、カップリング剤としてフロレチンが使用されます。[1]フロレチンには、その化学構造内に4つの利用可能なヒドロキシル基が存在します。[1]リン酸リンカーを含むフロレチンの線状ポリマーが分子のバックボーンとして存在し、テストステロン部分は、同様にリン酸リンカーによって、各フロレチン単位の遊離の3番目と4番目のヒドロキシル基に接続されています。 [ 1]そのため、2つのテストステロン部分は本質的にポリマー内の各フロレチンユニットから「ぶら下がっている」か「ぶら下がっている」状態になり、これらのテストステロン部分はポリマーからゆっくりと切断されます。[1]
参照
参考文献