ピフルフォラスタット F-18

ピフルフォラスタット F-18
臨床データ
商号	ピラリファイ、ピラクラリ
その他の名前	18F-DCFPyL
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
ライセンスデータ	US デイリーメッド：ピフルフォラスタット;
; 投与経路	静脈内
ATCコード	V09IX16 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ; EU :処方箋のみ;
識別子
CAS番号	1207181-29-0;
パブケム CID	52950901;
ドラッグバンク	DB14805;
ケムスパイダー	32702072;
ユニ	3934EF02T7;
ケッグ	D12132;
チェムBL	番号:;
化学および物理データ
式	C 18 H 23 [ 18 F]N 4 O 8
モル質量	441.4グラム/モル
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 OC(=O)CC[C@H](NC(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)C1=CC=C([18F])N=C1)C(O)=O)C(O)=O;
	InChI InChI=1S/C18H23FN4O8/c19-13-6-4-10(9-21-13)15(26)20-8-2-1-3-11(16(27)28)22-18(31) 23-12(17(29)30)5-7-14(24)25/h4,6,9,11-12H,1-3,5,7-8H2,(H,20,26)(H, 24,25)(H,27,28)(H,29,30)(H2,22,23,31)/t11-,12-/m0/s1/i19-1; キー:OLWVRJUNLXQDSP-MVBOSPHXSA-N;

ピフルフォラスタット F-18 は、ピラリファイなどのブランド名で販売されており、陽電子放出断層撮影（PET）画像診断に使用される放射性診断薬です。^[1]^[4]^[5]静脈注射で投与されます。^[1]^[4]

最も一般的な副作用としては、頭痛、味覚の変化、疲労感などがある。^[4]

ピフルフォラスタットF-18は、2021年5月に米国で医療用として承認されました。^[1]^[6]^[4]これは、米国食品医薬品局（FDA）によって承認された2番目のPSMA標的PETイメージング薬です。^{[4]最初に承認されたPSMA標的PETイメージング薬は}Ga 68 PSMA-11です。^[4]

医療用途

ピフルフォラスタット F-18 は、手術や他の治療法で治癒が期待できる前立腺がん転移（がん細胞が最初に形成された場所から体の他の部位に広がること）が疑われる人に適応されます。 ^{[1] [}^4]ピフルフォラスタット F-18 は、血清前立腺特異抗原（PSA）値の上昇に基づき前立腺がんの再発が疑われる人にも適応されます。^[1]^[4]

歴史

ピフルフォラスタット F-18 の安全性と有効性は、2 つの前向き臨床試験 (試験 1/NCT02981368 および試験 2/NCT03739684) で評価され、合計 593 人の前立腺がん患者がそれぞれ 1 回のピフルフォラスタット F-18 注射を受けました。^[4]^[7]最初の試験では、生検で前立腺がんと診断された 268 人の参加者のコホートが、ピフルフォラスタット F-18 を用いた PET/CT スキャンを受けました。^[4]これらの参加者は、前立腺と骨盤リンパ節の外科的切除の候補者であり、転移のリスクが高いと考えられていました。^[4]手術に進んだ参加者のうち、ピフルフォラスタット F-18 PET で骨盤リンパ節の読み取りが陽性であった人は、外科病理学によって転移がんが確認された臨床的に重要な割合でした。^[4]

2番目の試験では、最初の前立腺手術または他の根治的治療後に血清中前立腺特異抗原値が上昇し、前立腺がんの再発の生化学的証拠がある208人の参加者が登録されました。^[4] 1回のピフルフォラスタットF-18 PET/CTスキャンの前に、これらの参加者全員に対してベースラインの従来の画像診断が行われていましたが、前立腺がんの明確な拡散は見られませんでした。^[4]ピフルフォラスタットF-18 PETでは、これらの参加者の60%で少なくとも1つの身体領域（骨、前立腺床、骨盤リンパ節、その他のリンパ節、または軟部組織）に少なくとも1つの陽性病変が検出されました。^[4]ピフルフォラスタットF-18 PETで陽性の読み取り値を示し、生検からの相関組織病理、従来の方法によるベースラインまたは追跡画像診断の結果、または比較のために利用可能な連続PSA値を持つ参加者では、読影者に応じて推定85%～87%の症例で前立腺がんの局所再発または転移が確認されました。^[4]このように、2番目の試験では、ピフルフォラスタットF-18 PETが前立腺がんの再発の生化学的証拠を持つ参加者の病変部位を検出できることが実証され、それによって治療へのアプローチに影響を与える可能性のある重要な情報を提供することができました。^[4]

試験 1 には 2 つの参加者グループが含まれていました。一部は最近前立腺がんと診断された参加者で、その他は標準検査で疑わしい所見が見られました。^[7]試験 2 には、以前に前立腺がんの治療を受けたが、前立腺特異抗原の上昇によりがんが転移している疑いのある参加者が含まれていました。^[7]試験 2 の参加者と試験 1 で最近診断された参加者は、ピフルフォラスタット F-18 の有効性について研究され、すべての参加者は安全性について研究されました。^[7]試験 1 は、米国の 8 か所とカナダの 2 か所で実施され、試験 2 は米国の 13 か所とカナダの 1 か所で実施されました。^[7]有効性と安全性について分析された試験参加者のプールが異なるため、有効性の所見を示す参加者数と安全性の所見を示す参加者数は異なる場合があります。^[7]

米国食品医薬品局（FDA）は、プロジェニックス・ファーマシューティカルズ社にピラリファイの承認を与えた。^[4]

参考文献

^ abcdef 「Pylarify- piflufolastat f-18 injection」。DailyMed。2021年9月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年9月12日閲覧。
^ 「Pylclari EPAR」。欧州医薬品庁。2023年7月28日。 2023年8月4日閲覧。
^ 「Pylclari」。医薬品連合登録簿。2023年7月25日。 2023年8月4日閲覧。
^ abcdefghijklmnopqr 「FDA、前立腺がん患者向けにPSMA標的画像診断薬を承認」。米国食品医薬品局（FDA） 2021年5月27日。2021年9月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年9月12日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ Keam SJ (2021年9月). 「ピフルフォラスタットF 18：診断上初の承認」.分子診断と治療. 25 (5): 647–656. doi :10.1007/s40291-021-00548-0. PMID 34292532. S2CID 236174886.
^ 「医薬品承認パッケージ：ピラリファイ」。米国食品医薬品局（FDA）。2021年6月9日。2021年9月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年9月12日閲覧。
^ abcdef 「Drug Trials Snapshots: Pylarify」。米国食品医薬品局。2021年5月26日。2023年7月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年7月28日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

この記事には、米国保健福祉省のパブリックドメイン資料が組み込まれています。

外部リンク

「SDSデータシート」（PDF）。
ClinicalTrials.govの「前立腺がん患者における 18F-DCFPyL PET/CT イメージングの研究 (OSPREY)」の臨床試験番号NCT02981368
ClinicalTrials.govの「前立腺がんの再発が疑われる患者に対する 18F-DCFPyL PET/CT イメージングの研究 (CONDOR)」の臨床試験番号NCT03739684

[Pylarify_FDA_label-1] 「Pylarify- piflufolastat f-18 injection」。DailyMed。2021年9月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年9月12日閲覧。

[Pylclari_EPAR-2] 「Pylclari EPAR」。欧州医薬品庁。2023年7月28日。 2023年8月4日閲覧。

[3] 「Pylclari」。医薬品連合登録簿。2023年7月25日。 2023年8月4日閲覧。

[FDA_Pylarify-4] qr 「FDA、前立腺がん患者向けにPSMA標的画像診断薬を承認」。米国食品医薬品局（FDA） 2021年5月27日。2021年9月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年9月12日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[pmid34292532-5] Keam SJ (2021年9月). 「ピフルフォラスタットF 18：診断上初の承認」.分子診断と治療. 25 (5): 647–656. doi :10.1007/s40291-021-00548-0. PMID 34292532. S2CID 236174886.

[6] 「医薬品承認パッケージ：ピラリファイ」。米国食品医薬品局（FDA）。2021年6月9日。2021年9月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年9月12日閲覧。

[Pylarify_FDA_snapshot-7] 「Drug Trials Snapshots: Pylarify」。米国食品医薬品局。2021年5月26日。2023年7月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年7月28日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。