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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | ATB-352 [1] |
投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 21 H 19 N O 3 S |
| モル質量 | 365.45 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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オテナプロキセスルは、アンティベ・セラピューティクス社が開発中の鎮痛・抗炎症薬です。構造的にはナプロキセンから派生したNSAIDで、 2015年に第I相臨床試験を完了した後、2016年に変形性関節症の治療薬として第II相臨床試験を開始する承認を受けました。[2] 2018年にこの薬は胃腸の安全性に関する試験を完了し、2020年には疼痛軽減の有効性に関する第IIb相試験を完了しました。[3] 2021年に行われた最初の第III相臨床試験では、次の段階に進むために必要な基準を満たすことができませんでした。
その他の生体内研究では、ザイモサン誘発性疼痛および炎症、サイトカイン誘発性骨量減少の軽減が実証されている。 [4]前臨床研究では、黒色腫、腸癌、[5]および歯周炎[6] の治療も調査されている。
薬理学
他のNSAIDsと同様に、オテナプロキセスルはシクロオキシゲナーゼ（COX）酵素の阻害剤として作用し、プロスタグランジンの生成を抑制します。さらに、消化管内で硫化水素を放出し、潰瘍などの胃腸の副作用を軽減します。[7]
参考文献
- ^ 「4-カルバモチオイルフェニル2-(6-メトキシナフタレン-2-イル)プロパノエート」。PubChem 。国立衛生研究所。 2021年2月9日閲覧。
- ^ 「オテナプロキセスル」。IUPHAR /BPS薬理学ガイド。2021年1月27日。
- ^ 「オテナプロキセスル（ATB-346）」。Antibe Therapeutics。2019年7月19日。 2021年2月17日閲覧。
- ^ 「オテナプロキセスル、（+/-）-」。国立トランスレーショナルサイエンス推進センター。 2021年2月9日閲覧。
- ^ Elsheikh W、Blackler RW、Flannigan KL、Wallace JL (2014 年 9 月 15 日)。「実験的大腸がんにおける硫化水素放出抗炎症薬 (ATB-346) の強化された化学予防効果」。一酸化窒素。41 :131–7。doi : 10.1016/j.niox.2014.04.006。PMID 24747869 – PubMed 経由。
- ^ ググリアンドロ E、フスコ R、ダミコ R、ミリティ A、オテリ G、ウォレス JL、他。 （2018年6月）。 「ラットにおけるリポ多糖誘発性歯周炎に対する H2S 放出ケトプロフェン誘導体である ATB-352 の抗炎症効果」。薬理学的研究。132 : 220–231。土井：10.1016/j.phrs.2017.12.022。PMID 29287688。S2CID 12099369 。
- ^ Costa SK、Muscara MN、Allain T、Dallazen J、Gonzaga L、Buret AG、他 (2020年11月)。「硫化水素放出型抗炎症薬（ATB-352）の鎮痛効果と胃腸管安全性の向上：内因性カンナビノイドの役割」。抗酸化 物質とレドックスシグナリング。33 （14）：1003–1009。doi ： 10.1089/ars.2019.7884。PMC 7578177。PMID 32064887。