オリゴマイシン

オリゴマイシンは、ストレプトマイセス属菌によって生成されるマクロライド系抗生物質であり、強力な抗菌剤であるが、ヒトを含む他の生物に対してはしばしば毒性を示す。

オリゴマイシンは抗生物質として使用されています。しかし、ヒトにおいては、ミトコンドリアやATP合成酵素に対する毒性作用のため、臨床での使用は限られているか、全くありません。^{[ 1 ]}

オリゴマイシン A はATP シンターゼの阻害剤です。 ^{[ 1 ]} 酸化的リン酸化の研究では、ステージ 3 (リン酸化) 呼吸を阻害するために使用されます。オリゴマイシン A は、 ADPからATP (エネルギー産生)への酸化的リン酸化に必要なプロトンチャネル (F _Oサブユニット) をブロックすることにより、 ATP シンターゼを阻害します。オリゴマイシン A による ATP 合成の阻害は、電子伝達系を通る電子の流れを大幅に減少させますが、プロトン リークまたはミトコンドリア脱共役として知られるプロセスにより、電子の流れは完全に停止しません。^{[ 2 ]}このプロセスは、サーモジェニンやUCP1などの脱共役タンパク質を介してプロトンがミトコンドリア マトリックスに拡散する ことによるものです。

ラットにオリゴマイシンを投与すると、血液と尿中に非常に高いレベルの乳酸が蓄積される可能性がある。^{[ 3 ]}