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ノイラミニダーゼ阻害剤（NAI）は、ノイラミニダーゼ酵素を阻害する薬剤の一種です。インフルエンザに対する抗ウイルス薬として一般的に使用されています。ウイルスのノイラミニダーゼはインフルエンザの増殖に不可欠であり、宿主細胞からのウイルスの出芽を促進します。オセルタミビル（タミフル）、ザナミビル（リレンザ）、ラニナミビル（イナビル）、ペラミビルがこのクラスに属します。インフルエンザAウイルスにのみ作用するM2阻害剤とは異なり、NAIはインフルエンザAとインフルエンザBの両方に作用します。[1] [2] [3] [4]
NAIのオセルタミビルとザナミビルは、米国と欧州でインフルエンザAとBの治療と予防に承認されています。ペラミビルはインフルエンザウイルスのノイラミニダーゼに強く結合して作用し、オセルタミビルやザナミビルよりもはるかに長くノイラミニダーゼの活性化を阻害します。[5]しかし、細胞内のラニナミビルはゆっくりと呼吸器系に放出され、抗インフルエンザウイルス活性が長時間持続します。したがって、ラニナミビルの長時間持続活性のメカニズムは、ペラミビルのメカニズムとは基本的に異なります。[6]
その有効性は近年激しく議論されている。[7] [8] [9]しかし、2009年のH1N1によるパンデミックの後、ノイラミニダーゼ阻害剤による早期治療が重症者や死亡者を減らすのに有効であることが様々な国で報告された。[10] [11] [12] [13]
インフルエンザ様疾患が国家レベルでNAIsを用いて治療されている国では、このクラスの薬剤を用いた早期治療が普遍的に実施されているため、症状のある疾患の死亡率が低いことが統計報告で示されています。[14]これらの国ではオセルタミビルが広く使用されていますが、オセルタミビル耐性ウイルスによるアウトブレイクは発生しておらず、オセルタミビル耐性ウイルスによる重篤な疾患も報告されていません。 [14]米国疾病予防管理センターは、合併症のリスクが高い人、高齢者、および感染の最初の症状から48時間以内に受診したリスクの低い人に対して、オセルタミビル治療の使用を推奨し続けています。[15]
一般的な副作用には吐き気や嘔吐がある。オセルタミビルを服用した後に小児に報告された異常行動は、インフルエンザによるせん妄や幻覚の延長である可能性がある。 [14]これは、発症後48時間以内など、病気の早期段階で発生する。そのため、インフルエンザに罹患した小児は、NAIsで治療されているかどうかにかかわらず、インフルエンザ発症後48時間は両親が観察することが推奨される。[14]
特異的ノイラミニダーゼ阻害剤
使用されているウイルスノイラミニダーゼ阻害剤の構造
- シアニジン-3-サンブビオシド（ブラックエルダーベリーから抽出）[16]
- コプチシン[要出典]
- ベルベリン[17]
参照
参考文献
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- ^ このフラッシュアニメーションはオセルタミビル（タミフル）の作用機序を示しています。2005-10-23にWayback Machineでアーカイブされました。pharmasquare.org
- ^ インフルエンザウイルスの複製 2021-01-28にWayback Machineでアーカイブ。mvm.ed.ac.uk
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外部リンク
ウィキメディア・コモンズのノイラミニダーゼ阻害剤に関連するメディア