マイタンシン

マイタンシン
名前
	その他の名前メイタンシン
識別子
CAS番号	35846-53-8 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:6701 ;
チェムBL	チェムBL488931 ;
ケムスパイダー	10274768;
ECHA 情報カード	100.047.944
パブケム CID	5281828;
ユニ	14083FR882 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００８７９９９５;
	InChI InChI=1S/C34H46ClN3O10/c1-18-11-10-12-26(45-9)34(43)17-25(46-32(42)36- 34)19(2)30-33(5,48-30)27(47-31(41)20(3)37(6)21(4)39)16-28(40)38(7)23- 14 -22(13-18)15-24(44-8)29(23)35/h10-12,14-15,19-20,25-27,30,43H,13,16-17H2,1-9H3 、(H,36,42)/b12-10+、18-11+/t19-、20+、25+、26-、27+、30+、33+、34+/m1/s1 キー: WKPWGQKGSOKKOO-RSFHAFMBSA-N;
	笑顔 C/C(CC1=CC(OC)=C(Cl)C(N3C)=C1)=C\C=C\[C@@H](OC)[C@@]2(O)C[C@]([C@@H](C)[C@H]4[C@](O4)(C)[C@@H](OC([C@H](C)N(C)C(C)=O)=O)CC3=O)([H])OC(N2)=O;
プロパティ
化学式	C 34 H 46 ClN 3 O 10
モル質量	692.20 グラム/モル
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

マイタンシン（INN）、またはメイタンシン（USAN）は細胞毒性剤です。リゾキシン結合部位でチューブリンに結合して微小管の組み立てを阻害します。^[1]メイタンシンの結合部位と結合モードは特徴付けられています。^[2]

これはアンサマイシン型のマクロライドであり、メイテヌス属の植物から単離することができる。^[1]

メイタンシノイド

マイタンシンの誘導体はマイタンシノイドとして知られています。^[3]^{[4]いくつかは癌治療のための}抗体薬物複合体の細胞毒性成分として研究されており、^[5]抗体薬物複合体トラスツズマブエムタンシンはEUと米国で特定の種類の乳癌の治療薬として承認されています。 ^[6]^[7]

メイタンシノイドの例は以下のとおりです。

アンサマイトシン^[3]
メルタンシン/エムタンシン（DM1）
ラヴタンシン/ ソラブタンシン (DM4)

参照

マイタンシノイド系医薬品の開発企業、イミュノジェン

参考文献

^ ab 国立がん研究所: メイタンシンの定義
^ Menchon, Grégory; Prota, Andrea E.; Lucena-Agell, Daniel; Bucher, Pascal; Jansen, Rolf; Irschik, Herbert; Müller, Rolf; Paterson, Ian; Díaz, J. Fernando; Altmann, Karl-Heinz; Steinmetz, Michel O. (2018-05-29). 「チューブリンのメイタンシン部位を標的とするリガンドを発見し特徴付ける蛍光異方性アッセイ」。Nature Communications。9 ( 1 ) . Springer Science and Business Media LLC. doi : 10.1038/ s41467-018-04535-8。ISSN 2041-1723。PMC 5974090 。
^ ab Yu, T.-W.; Bai, L; Clade, D; Hoffmann, D; Toelzer, S; Trinh, KQ; Xu, J; Moss, SJ; Leistner, E (2002). 「Actinosynnemapretiosum 由来のメイタンシノイド抗腫瘍剤アンサミトシンの生合成遺伝子クラスター」。米国科学アカデミー紀要。99 ( 12): 7968–7973。Bibcode : 2002PNAS ...99.7968Y。doi : 10.1073/ pnas.092697199。PMC 123004。PMID 12060743。
^ Lopus, M; Oroudjev, E; Wilson, L; Wilhelm, S; Widdison, W; Chari, R; Jordan, MA (2010). 「マイタンシンおよび抗体-マイタンシノイド複合体の細胞代謝物は微小管に結合することで微小管の動態を強力に抑制する」Mol Cancer Ther . 9 (10): 2689–99. doi :10.1158/1535-7163.MCT-10-0644. PMC 2954514 . PMID 20937594.
^ Chari, RV; Martell, BA; Gross, JL; et al. (1992年1月). 「新規メイタンシノイドを含む免疫複合体：有望な抗癌剤」（PDF） . Cancer Res . 52 (1): 127–31. PMID 1727373.
^ 「Kadcyla EPAR」。欧州医薬品庁（EMA）。2018年9月17日。
^ 「薬剤承認パッケージ：アドトラスツズマブエムタンシン」。米国食品医薬品局（FDA）。2013年2月22日。2019年12月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年12月3日閲覧。

[NCI-1] 国立がん研究所: メイタンシンの定義

[s228-2] Menchon, Grégory; Prota, Andrea E.; Lucena-Agell, Daniel; Bucher, Pascal; Jansen, Rolf; Irschik, Herbert; Müller, Rolf; Paterson, Ian; Díaz, J. Fernando; Altmann, Karl-Heinz; Steinmetz, Michel O. (2018-05-29). 「チューブリンのメイタンシン部位を標的とするリガンドを発見し特徴付ける蛍光異方性アッセイ」。Nature Communications。9 ( 1 ) . Springer Science and Business Media LLC. doi : 10.1038/ s41467-018-04535-8。ISSN 2041-1723。PMC 5974090 。

[Yu-3] Yu, T.-W.; Bai, L; Clade, D; Hoffmann, D; Toelzer, S; Trinh, KQ; Xu, J; Moss, SJ; Leistner, E (2002). 「Actinosynnemapretiosum 由来のメイタンシノイド抗腫瘍剤アンサミトシンの生合成遺伝子クラスター」。米国科学アカデミー紀要。99 ( 12): 7968–7973。Bibcode : 2002PNAS ...99.7968Y。doi : 10.1073/ pnas.092697199。PMC 123004。PMID 12060743。

[4] Lopus, M; Oroudjev, E; Wilson, L; Wilhelm, S; Widdison, W; Chari, R; Jordan, MA (2010). 「マイタンシンおよび抗体-マイタンシノイド複合体の細胞代謝物は微小管に結合することで微小管の動態を強力に抑制する」Mol Cancer Ther . 9 (10): 2689–99. doi :10.1158/1535-7163.MCT-10-0644. PMC 2954514 . PMID 20937594.

[Chari-1992-5] Chari, RV; Martell, BA; Gross, JL; et al. (1992年1月). 「新規メイタンシノイドを含む免疫複合体：有望な抗癌剤」（PDF） . Cancer Res . 52 (1): 127–31. PMID 1727373.

[6] 「Kadcyla EPAR」。欧州医薬品庁（EMA）。2018年9月17日。

[FDA_Approval-7] 「薬剤承認パッケージ：アドトラスツズマブエムタンシン」。米国食品医薬品局（FDA）。2013年2月22日。2019年12月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年12月3日閲覧。