MIBE |
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3-[5-(2-エトキシカルボニル-1-メチルビニルオキシ)-1-メチル-1H-インドール-3-イル]ブト-2-エノ酸エチル
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| CAS番号 | - 2956502-79-5 Y
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| 式 | C 21 H 25 N O 5 |
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| モル質量 | 371.433 g·mol −1 |
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| 3Dモデル（JSmol） | |
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C(OC(/C=C(/OC1=CC=C2C(C(/C(/C)=C/C(OCC)=O)=CN2C)=C1)\C)=O)C
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InChI=1S/C21H25NO5/c1-6-25-20(23)10-14(3)18-13-22(5)19-9-8-16(12-) 17(18)19)27-15(4)11-21(24)26-7-2/h8-13H,6-7H2,1-5H3/b14-10+,15-11+ キー:VFEAHZYKQWLUSD-WFYKWJGLSA-N
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MIBEは、 ERαとGPERの両方の拮抗薬として作用する合成非ステロイド性抗エストロゲン剤です。[ 1 ] [ 2 ] MIBEは、両方の受容体の阻害を介して、エストラジオール誘発性のMCF-7乳がん細胞の増殖を阻害することがわかっています。 [ 1 ] [ 2 ]この薬剤は2012年に合成されました。 [ 1 ] MIBEのような薬剤は、ERαに対して拮抗作用を示すものの、2005年にGPERアゴニストであることが判明したタモキシフェンやフルベストラントなどの現在の抗エストロゲン剤と比較して、乳がんの治療において優れた薬剤である可能性があると示唆されています。[ 1 ] [ 2 ]
参考文献
- 1 2 3 4 Lappano R、Santolla MF、Pupo M、Sinicropi MS、Caruso A、Rosano C、Maggiolini M (2012)。「 MIBEは乳がん細胞においてエストロゲン受容体αとGPERの両方の拮抗リガンドとして作用する」。Breast Cancer Res。14 ( 1 ) : R12。doi : 10.1186 / bcr3096。PMC 3496129。PMID 22251451。
- 1 2 3ロザーノ C、ラッパーノ R、サントーラ MF、ポナッシ M、ドナディーニ A、マッジョリーニ M (2012)。 「GPER リガンドの理論的設計における最近の進歩」。カー。医学。化学。19 (36): 6199–206 .土井: 10.2174/092986712804485755。PMID 23116143。
