Loading article…
リポイドエストラジオール（LE2 ）は、エストラジオールの代謝物として形成される、エストラジオールの内因性C17β長鎖脂肪酸 エステルの一種です。 [1] [2] これらのエステルの重要な例としては、エストラジオールアラキドン酸、エストラジオールリネオレート、エストラジオールオレエート、エストラジオールパルミテート、エストラジオールステアレートなどがあります。[1] [2] LE2はエストロゲンですが、エストロゲン受容体に結合せず、エストラジオールのプロホルモンとして作用します。 [1] [2]エストラジオールと比較して、代謝とクリアランスの速度がはるかに遅いため、効果の持続時間がはるかに長くなります。[1] [2]エストラジオールレベルが低下したときのために、LE2がエストロゲンの貯蔵庫として機能するのではないかと仮説が立てられています。[1] [ 2] LE2は親油性と疎水性が非常に高く、脂肪組織やその他のエストロゲン感受性組織に最も高濃度で存在し、循環血中には低濃度だが検出可能な濃度で存在し、尿中には排泄されない。 [1] [2 ]これらは、エストラジオールバレレートやエストラジオールシピオネートなどの「エストロゲンの合成エステルの内因性対応物」と呼ばれている。[1] [2]
LE2を構成するエストラジオールエステルのうち2つ、パルミチン酸エストラジオールとステアリン酸エストラジオールは、筋肉内注射による長時間作用型エストロゲンとして医療用に開発され、販売されている。[3] [4]
エストラジオールはレシチンコレステロールアシルトランスフェラーゼ（LCAT）によってLE2にエステル化される。[5]
参照
参考文献
- ^ abcdefg Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (2012 年 12 月 6 日)。エストロゲンと抗エストロゲン I: エストロゲンと抗エストロゲンの生理学と作用機序。Springer Science & Business Media。pp. 235–237。ISBN 978-3-642-58616-3。
- ^ abcdefg Hochberg RB、Pahuja SL、Larner JM、Zielinski JE (1990)。「エストラジオール脂肪酸エステル。内因性の長寿命エストロゲン」。Ann。NY Acad . Sci . 595 ( 1 ): 74–92。Bibcode :1990NYASA.595...74H。doi :10.1111/j.1749-6632.1990.tb34284.x。PMID 2197972。S2CID 19866729 。
- ^ J. Elks (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. p. 898. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラー＆フランシス。2000年1月。pp. 405– 。ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ Clarkson TB、Appt SE、Wood CE、Cline JM (2004 年 9 月)。「ホルモンと乳房に関する動物実験から学ぶべき教訓」。Maturitas . 49 ( 1): 79–89. doi :10.1016/j.maturitas.2004.06.012. PMID 15351099。