ケトリド

ケトリドはマクロライド系抗生物質である。ケトリドは、エリスロマイシンのクラジノース糖をケト基で置換し、ラクトン環に環状カルバメート基を付加することによって得られる。^{[ 1 ]}これらの修飾により、ケトリドは他のマクロライドよりもはるかに広いスペクトルを持つ。さらに、ケトリドは細菌リボソームの2つの部位に結合する能力と、排出ポンプを介した耐性の基質になりにくい構造修飾により、マクロライド耐性菌に対しても有効である。^{[ 2 ]}

ケトリド系抗生物質は、リボソームサブユニットに結合することでタンパク質合成を阻害し、新たに形成されるリボソームの形成も阻害する可能性があります。重篤な感染症の治療に用いられる古典的なマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンとアジスロマイシンの作用をケトリド系抗生物質と比較した最近の研究によると、より強力な薬剤（ケトリド系抗生物質）の方が、タンパク質産生の阻害において「漏れ」が大きいことが分かりました。研究者たちは、より優れた抗生物質として知られるケトリド系抗生物質が、従来の効率の低いマクロライド系抗生物質に比べて、はるかに多くのタンパク質の産生を許容していることを発見し、驚きました。その結果、細胞がタンパク質を産生することを許容することは、微生物がタンパク質を全く産生しないことよりも、微生物にとってより大きなダメージを与える可能性があると考えられています。この発見は、より優れた、より強力な抗生物質の開発につながる可能性があります。

現在市販されているケトリド系抗生物質はテリスロマイシンのみで、ケテックという商品名で販売されている。開発中の他のケトリド系抗生物質には、セトロマイシンとソリスロマイシンがある。

ケトリド系薬剤は、市中感染性細菌性肺炎の治療に用いられる。テリスロマイシンの使用により肝炎や肝不全を引き起こす可能性があることが判明したため、その他の呼吸器感染症は適応症から除外された。