ガバペンチンエナカルビル

ガバペンチンエナカルビルは、ホリザントなどの商品名で販売されており、ガバペンチノイド系の抗けいれん薬および鎮痛薬であり、ガバペンチンのプロドラッグです。^{[ 1 ]}ガバペンチンよりも経口バイオアベイラビリティを高めるように設計されており、^{[ 2 ] [ 3 ]}ヒト試験では、特に脂肪分の多い食事と一緒に服用した場合、ガバペンチンの徐放性があり、全体的なバイオアベイラビリティがほぼ2倍になることが示されています。^{[ 4 ] [ 5 ]}ガバペンチンエナカルビルは、むずむず脚症候群の治療薬としてヒト臨床試験を通過しており、初期結果では忍容性が高く、比較的有効であることが示されています。^{[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]}

ガバペンチンエナカルビルは、一部の動物実験で示されたがんリスク増加の可能性に関する懸念を理由に、2010年2月に米国食品医薬品局（FDA）の承認を拒否されました。同様の懸念は過去にガバペンチン自体についても提起されていましたが、抗けいれん薬としての臨床的有用性によって相殺されると考えられていました。一方、むずむず脚症候群の治療では、同じ種類のリスクを正当化することはできないと考えられていました。^{[ 9 ]} 2011年4月6日、ゼノポートは、中等度から重度のむずむず脚症候群の治療薬として、ホリザント（ガバペンチンエナカルビル）のFDA承認を取得しました。^{[ 10 ]} 2012年6月7日、FDAは成人の帯状疱疹後神経痛の治療薬としてホリザントを承認しました。 ^{[ 11 ]}

• 「ガバペンチンエナカルビル」。医薬品情報ポータル。米国国立医学図書館。 2021年9月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。