HL156A

HL156A
臨床データ
その他の名前	IM156、HL271アセテート、UNII-4G3BUV6ZSK
識別子
	IUPAC名 N'-[N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]カルバムイミドイル]ピロリジン-1-カルボキシイミダミド;
CAS番号	1422365-93-2;
パブケム CID	71512108;
ケムスパイダー	92169512;
ユニ	4G3BUV6ZSK;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID501336867;
化学および物理データ
式	C13H16F3N5Oの
モル質量	315.300 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CCN(C1)C(=NC(=NC2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)N)N;
	InChI InChI=1S/C13H16F3N5O/c14-13(15,16)22-10-5-3-9(4-6-10)19-11(17)20-12(18)21-7-1-2- 8-21/h3-6H,1-2,7-8H2,(H4,17,18,19,20); キー:NGFUHJWVBKTNOE-UHFFFAOYSA-N;

HL156Aはメトホルミンの誘導体であり、強力な酸化リン酸化阻害剤であり、AMP活性化タンパク質キナーゼを活性化するビグアナイドです。^[1]^[2]特定の種類の癌細胞は、生存するために酸化リン酸化を必要とします。これを標的とすることで、HL156Aは抗癌治療の改善に役立つ可能性があります。^[3] AMP活性化タンパク質キナーゼの活性化において、アカデシンやメトホルミンよりも強力です。 ^[2]ハナルバイオファーマによって合成されています。^[4]

医療用途

進行性固形腫瘍およびリンパ腫患者を対象に第1相試験が行われている。^[5]^[1]

薬理学

AMP活性化タンパク質キナーゼの活性化以外にも、インスリン様成長因子-1、タンパク質キナーゼB、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）、細胞外シグナル制御キナーゼの発現と活性化も阻害します。^[6]^[7]

研究

肝臓や腎臓の線維症、^[2]^[8] 癌^[6]^[9]や癌における薬剤耐性[ ^7]など、さまざまな病態で研究されています。同様の薬理作用を持つ薬剤HL176OUT04も開発されています。^[10]

参照

フェンホルミン

参考文献

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[5] 「進行性固形腫瘍およびリンパ腫患者におけるIM156の安全性、忍容性、および予備的有効性を評価するための多施設共同非盲検第1相臨床試験」2020年10月15日。

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