EC586

EC586

臨床データ
その他の名前	EC-586; テストステロン 17β-(1-[[5-(アミノスルホニル)-2-ピリジニル]カルボニル]- L -プロリン); アンドロスト-4-エン-17β-オール-3-オン 17β-(1-[[5-(アミノスルホニル)-2-ピリジニル]カルボニル]- L -プロリン); 3-オキソアンドロスト-4-エン-17β-イル 1-[[5-(アミノスルホニル)-2-ピリジニル]カルボニル]- L -プロリン
薬物クラス	アンドロゲン、アナボリックステロイド、アンドロゲンエステル
識別子
IUPAC名 (8 R ,9 S ,10 R ,13 S ,14 S ,17 S )-10,13-ジメチル-3-オキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1 H -シクロペンタ[ a ]フェナントレン-17-イル (5-スルファモイルピコリノイル)- L -プロリナート
CAS番号	2140269-95-8
ユニ	型番
化学および物理データ
式	Ｃ３０Ｈ３９Ｎ３Ｏ６Ｓ
モル質量	569.72 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=C1CC[C@]2(C)[C@@]3([H])CC[C@]4(C)[C@@H](OC([C@@H]5CCCN5C(C6=CC=C(S(N([H])[H])(=O)=O)C=N6)=O)=O)CC[C@@]4([H])[C@]3([H])CCC2=C1
InChI InChI=1S/C30H39N3O6S/c1-29-13-11-19(34)16-18(29)5-7-21-22-8-10-26(30(22,2)14-12-23(21)29)39-28(36)25-4-3-15-33(25)27(35)24-9-6-20(17-32-24)40(31,37)38/h6,9,16-17,21-23,25-26H,3-5,7-8,10-15H2,1-2H3,(H2,31,37,38)/t21-,22-,23-,25-,26-,29-,30-/m0/s1 キー:CYIIXLHIAANHDT-SFEKBMPBSA-N

EC586 は、テストステロン 17β-(1-((5-(アミノスルホニル)-2-ピリジニル)カルボニル)-L-プロリン)としても知られ、エベストラ社が男性のアンドロゲン補充療法に使用するために開発中のアンドロゲンおよびアナボリックステロイドです。 ^{[1] [2]}これは経口活性アンドロゲンエステルであり、具体的には天然および生物学的同一アンドロゲンであるテストステロンのC17βスルホンアミド-プロリンエステルであり、体内でテストステロンのプロドラッグとして作用します。 ^{[2]ただし、経口テストステロンや従来の経口テストステロンエステル}(テストステロンウンデカン酸)とは異なり、EC586 は経口効力が高く、初回通過代謝がほとんどまたは全く起こらず、肝臓で不均衡なアンドロゲン効果を及ぼさない可能性があります。^{[2] [3]}そのため、経口テストステロンに比べて、非経口テストステロンと同様に、経口投与の利便性を備えたさまざまな望ましい利点がある可能性があります。^{[2] [3]}エベストラは、2018年第4四半期にEC586の治験薬ステータスを取得する予定です。 ^{[更新が必要] [1]}

経口EC586の薬物動態は、小規模なパイロット研究でラットで簡単に評価されています。^[2]経口EC586は、経口テストステロンプロピオネート（テストステロンのC17βプロピオネートエステル）の100倍以上の曲線下面積（AUC）レベルを示しました（AUC _0-3h = 330 ng/mLおよび2.5 ng/mL、各用量3.0 mg/ラット）。^[2]そのため、EC586は、経口バイオアベイラビリティ、効力、全身曝露がテストステロンプロピオネートに比べて大幅に向上していると思われます。^[2] EC586の薬物動態と特性に関する追加研究と詳細は、「近日」公開される予定です。^[2]

EC586と同じ特性を示す、EC508として知られる近縁のスルホンアミド-プロリンエストラジオールエステルでは、初回通過代謝が起こらず、経口投与で肝臓への過度の曝露が起こらないメカニズムが解明されている。 ^{[2] [3]}

EC586とEC508の臨床試験は2023年現在進行中です。^[4]

• アンドロゲンエステルの一覧 § テストステロンエステル
• 研究中の性ホルモン剤のリスト § アンドロゲン剤

• R&D 研究 / 研究パイプライン - Evestra, Inc. 2017-09-29 にWayback Machineでアーカイブ