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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | SB-480848 |
投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| PDBリガンド |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.130.738 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 36 H 38 F 4 N 4 O 2 S |
| モル質量 | 666.78 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ダラプラディブは、動脈硬化症の治療薬として開発中のリポタンパク質関連ホスホリパーゼA2（Lp-PLA 2 ）阻害剤です。[1]
これはヒューマンゲノムサイエンス社とグラクソ・スミスクライン社（GSK）の共同研究により発見された。[2]
2013年11月、GSKは、急性冠症候群（ACS）の患者16,000人を対象とした試験で、この薬が第3相評価項目を達成できなかったと発表しました。[3] 13,000人の患者を対象とした追加試験（SOLID-TIMI 52）は、2014年5月に終了しました。この試験では、標準的な医療を受けた急性冠症候群の患者において、プラセボと比較して、冠動脈疾患による死亡、心筋梗塞、緊急冠動脈血行再建のリスクを軽減できませんでした。 [4]
2022年、ダラプラディブはヒト宿主酵素ペルオキシレドキシン6を阻害することで、マラリア原虫である熱帯マラリア原虫の赤血球内発育を阻害することが判明した。[5]著者らは、ダラプラディブの本来の標的であるLp-PLA 2が宿主赤血球には存在しないというデータを提示している。
参考文献
- ^ Thompson PL、Nidorf SM 、 Eikelboom J (2013年8月)。「急性冠症候群における不安定プラークの標的化」。臨床治療学。35 (8):1099–107。doi :10.1016/j.clinthera.2013.07.332。PMID 23973042 。
- ^ 「他社の失敗でグラクソの心臓薬に注目」CNBC .ロイター.2007年4月12日.
- ^ Carroll J (2013年11月12日). 「グラクソ・スミスクライン、心臓薬ダラプラディブに関する最初の大きな第III相試験で敗北」Fierce Biotech。
- ^ 「GSK、急性冠症候群患者を対象としたダラプラディブの第3相試験で主要評価項目を達成できなかったと発表」グラクソ・スミスクライン社、2014年5月13日。2014年7月14日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年7月2日閲覧。
- ^ Wagner MP、Formaglio P、Gorgette O、Dziekan JM、Huon C、Berneburg I、Rahlfs S、Barale JC、Feinstein SI、Fisher AB、Ménard D、Bozdech Z、Amino R、Touqui L、Chitnis CE (2022年6月)。「ヒトペルオキシレドキシン6はマラリア原虫に必須であり、宿主ベースの薬物ターゲットを提供します」。Cell Rep . 39 (11): 110923. doi :10.1016/j.celrep.2022.110923. hdl : 10356/164886 . PMID 35705035。