アンプレロキセチン

アンプレロキセチン
臨床データ
その他の名前	TD-9855
薬物分類	ノルアドレナリン再取り込み阻害薬；セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
薬物動態データ
消失半減期	30～40時間
識別子
	IUPAC名 4-[2-[(2,4,6-トリフルオロフェノキシ)メチル]フェニル]ピペリジン;
CAS番号	1227056-84-9 Y [ GSRS ] ;
PubChem CID	46189893;
ドラッグバンク	DB15348;
ケムスパイダー	64853713;
ユニ	19997EZ42I;
ケッグ	D11688;
ケムブル	ChEMBL4297646;
化学的および物理的データ
式	C 18 H 18 F 3 N O
モル質量	321.343 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CNCCC1C2=CC=CC=C2COC3=C(C=C(C=C3F)F)F;
	InChI InChI=1S/C18H18F3NO/c19-14-9-16(20)18(17(21)10-14)23-11-13-3-1-2-4-15(13)12-5-7-22-8-6-12/h1-4,9-10,12,22H,5-8,11H2; キー:TZIALEBTHQWNAO-UHFFFAOYSA-N;

アンプレロキセチン（INN：国際一般名、USAN：米国採用名、開発コード名：TD-9855）は、症候性神経性起立性低血圧（NOH）の治療薬として開発中の選択的ノルエピネフリン再取り込み阻害薬（NRI）である。^[²^]^[³^]^[⁴^]

ノルアドレナリン輸送体（NET）とセロトニン輸送体（SERT）の両方に対して高い親和性を示し、 SERTよりもNETに対して4倍の選択性があり、高用量では二重セロトニン-ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（SNRI）として作用すると考えられている。^[⁴^]^[¹^]

2023年11月現在、アンプレロキセチンはNOHに対する第3相臨床試験段階にある。 ^{[ 2 ]}この薬剤は注意欠陥多動性障害（ADHD）および線維筋痛症の治療薬としても開発されていたが、これらの用途での開発は中止された。^{[ 2 ]}^{[ 5 ]}

参考文献

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[SmithBourdetDaniels2014-4] 1 2 Smith JA、Bourdet DL、Daniels OT、Ding YS、Gallezot JD、Henry S、Kim KH、Kshirsagar S、Martin WJ、Obedencio GP、Stangeland E、Tsuruda PR、Williams W、Carson RE、Patil ST (2014 年 12 月)。「新規ノルエピネフリンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 TD-9855の中枢神経系トランスポーター占有率の前臨床から臨床への翻訳」。Int J Neuropsychopharmacol。18 (2)。doi : 10.1093 /ijnp/ pyu027。PMC 4368888。PMID 25522383。

[PozziBertellaGatti2020-5] Pozzi M、Bertella S、Gatti E、Peeters GG、Carnovale C、Zambrano S、Nobile M (2020年12月)。「注意欠陥多動性障害（ADHD）の治療のための新薬」。Expert Opin Emerg Drugs。25 ( 4 ) : 395–407。doi : 10.1080 / 14728214.2020.1820481。hdl : 2434 / 851076。PMID 32938246。

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関連項目

参考文献