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| 名前 | |
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| 推奨されるIUPAC名
(5a R ,11b S )-2-プロピル-4,5,5a,6,7,11b-ヘキサヒドロベンゾ[ f ]チエノ[2,3- c ]キノリン-9,10-ジオール | |
| 識別子 | |
3Dモデル(JSmol)
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| チェムBL | |
| ケムスパイダー | |
パブケム CID
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| ユニ | |
CompTox ダッシュボード ( EPA )
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| プロパティ | |
| C 18 H 21 N O 2 S | |
| モル質量 | 315.429グラム/モル |
特に記載がない限り、データは標準状態(25 °C [77 °F]、100 kPa)の材料に関するものです。
インフォボックス参照
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A-86929は、選択的ドーパミン受容体 D1 作動薬として作用する合成化合物である。[1] [2]パーキンソン病の治療薬として開発され、[3]コカイン中毒の治療薬などの他の用途にも使用されたが、[4] [5]ヒトでは妥当な有効性を示したものの、ジスキネジアも引き起こしたため継続されていない。[6] [7]主に、生物学的利用能に優れたジアセテート エステルの プロ ドラッグであるアドログリド(ABT-431)として使用されている。[8] [9]

参考文献
- ^ Michaelides MR、Hong Y、DiDomenico S、Asin KE、Britton DR、Lin CW、Williams M、Shiosaki K (1995 年 9 月)。「(5aR、11bS)-4、5、5a、6、7、11b-ヘキサヒドロ-2-プロピル-3-チア-5-アザシクロペント-1-エナ[c]フェナントレン-9、10-ジオール (A-86929): 反復投与後も行動効果を維持する強力かつ選択的なドーパミン D1 作動薬およびそのジアセチルプロドラッグ (ABT-431) の特性評価」。Journal of Medicinal Chemistry。38 ( 18): 3445–7。doi :10.1021/jm00018a002。PMID 7658429 。
- ^ Ehrlich PP、Ralston JW、Michaelides MR (1997 年 5 月)。「D1 アゴニスト (5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-ヘキサヒドロ-2-プロピル-3-チア-5-アザシクロペンタ[c]フェナントレン-9,10-ジオール (A-86929) の効率的なエナンチオ選択的合成」。The Journal of Organic Chemistry。62 ( 9): 2782–2785。doi :10.1021/ jo970066l。PMID 11671640 。
- ^ Rascol O, Blin O, Thalamas C, Descombes S, Soubrouillard C, Azulay P, Fabre N, Viallet F, Lafnitzegger K, Wright S, Carter JH, Nutt JG (1999 年 6 月). 「D1 受容体作動薬プロドラッグ ABT-431 はパーキンソン病に有効」Annals of Neurology . 45 (6): 736–41. doi :10.1002/1531-8249(199906)45:6<736::AID-ANA7>3.0.CO;2-F. PMID 10360765. S2CID 26090362.
- ^ Haney M、Collins ED、Ward AS、Foltin RW、Fischman MW (1999 年 3 月)。「選択的ドーパミン D1 作動薬 (ABT-431) のヒトにおけるコカインの喫煙自己投与に対する影響」。Psychopharmacology。143 ( 1 ) : 102–10。doi : 10.1007/s002130050925。PMID 10227086。S2CID 24283309 。
- ^ Gorelick DA、Gardner EL、Xi ZX (2004)。 「コカイン乱用管理のための開発中の薬剤」。薬物。64 ( 14): 1547–73。doi : 10.2165 /00003495-200464140-00004。PMID 15233592。S2CID 5421657。
- ^ Rascol O、Nutt JG、Blin O、Goetz CG、Trugman JM、Soubrouillard C、Carter JH、Currie LJ、Fabre N、Thalamas C、Giardina WW、Wright S (2001 年 2 月)。「パーキンソン病患者におけるドパミン D1 受容体作動薬 ABT-431 によるレボドパと同様のジスキネジアの誘発」。Archives of Neurology。58 ( 2): 249–54。doi : 10.1001 /archneur.58.2.249。PMID 11176963 。
- ^ Zhang J、Xiong B、Zhen X、Zhang A (2009 年 3 月)。「ドーパミン D1受容体リガンド: 現状と今後の展望」。Medicinal Research Reviews。29 ( 2 ): 272–94。doi :10.1002/med.20130。PMID 18642350。S2CID 25334596。
- ^ Shiosaki K, Jenner P, Asin KE, Britton DR, Lin CW, Michaelides M, Smith L, Bianchi B, Didomenico S, Hodges L, Hong Y, Mahan L, Mikusa J, Miller T, Nikkel A, Stashko M, Witte D, Williams M (1996 年 1 月)。「ABT-431: 強力で選択的なドーパミン D1 受容体作動薬 A-86929 のジアセチルプロドラッグ: パーキンソン病の動物モデルにおける in vitro 特性と効果」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。276 (1): 150–60。PMID 8558425。
- ^ Giardina WJ、Williams M (2001)。「アドログリドHCl (ABT-431、DAS-431)、ドーパミンD1受容体作動薬A-86929のプロドラッグ:前臨床薬理学および臨床データ」。CNS Drug Reviews。7 ( 3 ): 305–16。doi :10.1111 / j.1527-3458.2001.tb00201.x。PMC 6741696。PMID 11607045。
