AMG-3

AMG-3
識別子
	IUPAC名 (6aR,10aR)-3-(2-ヘキシル-1,3-ジチオラン-2-イル)-6,6,9-トリメチル-6a,7,10,10a-テトラヒドロベンゾ[c]クロメン-1-オール;
CAS番号	179044-94-1 ;
パブケム CID	10002952;
ケムスパイダー	8178532 ;
ユニ	ウ90K6D923K;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID701019037;
化学および物理データ
式	Ｃ２５Ｈ３６Ｏ２Ｓ２
モル質量	432.68 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCCCCCC4(SCCS4)c(cc1O)cc(OC(C)(C)C2CC=3)c1C2CC=3C;
	InChI InChI=1S/C25H36O2S2/c1-5-6-7-8-11-25(28-12-13-29-25)18-15-21(26)23-19-14-17(2)9- 1 0-20(19)24(3,4)27-22(23)16-18/h9,15-16,19-20,26H,5-8,10-14H2,1-4H3/t19-,20 -/m1/s1 ; キー:JECXXFXYJAQVAH-WOJBJXKFSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

AMG-3 （ AMカンナビノイドシリーズの一部）は、カンナビノイド作動薬である鎮痛薬です。これは、3位側鎖のジチオラン基で置換された^Δ8 - THCの誘導体です。 ^{[1] AMG-3は、}CB ₁受容体とCB ₂ 受容体の両方で強力な作動薬であり、K _i はCB _{1で0.32 nM、CB}₂で0.52 nMです^[2]^[3]。また、その特に高い結合親和性により、新しいカンナビノイド薬のさらなる構造開発のテンプレートとして使用されています。^[4]鎮静効果と鎮痛効果があり、鎮痛効果は投与後最大36時間持続します。^[5]

参照

参考文献

^ Mavromoustakos T、Theodoropoulou E、Zervou M、Kourouli T、Papahatjis D (1999 年 1 月)。「合成カンナビノイド (-)-2-(6a,7,10,10a-テトラヒドロ-6,6,9-トリメチル-1-ヒドロキシ-6H-ジベンゾ[b,d]ピラニル)-2-ヘキシル-1,3-ジチオランおよびそのメチル化類似体の構造解明と立体配座特性」。Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis。18 (6): 947–56。doi : 10.1016/s0731-7085(98)00100-9。PMID 9925329 。
^ Papahatjis DP、Kourouli T、Abadji V、Goutopoulos A、Makriyannis A (1998 年 3 月)。「カンナビノイド側鎖のファーマコフォリック要件: 多重結合および C1' 置換デルタ 8-テトラヒドロカンナビノール」。Journal of Medicinal Chemistry。41 ( 7): 1195–200。doi :10.1021/jm970277i。PMID 9544219 。
^ Papahatjis DP、Nikas SP、Kourouli T、Chari R、Xu W、Pertwee RG、Makriyannis A (2003 年 7 月)。「カンナビノイド側鎖のファーマコフォア要件。C1 のカンナビノイド受容体サブサイトの調査」「.医薬化学ジャーナル. 46 (15): 3221–9. doi :10.1021/jm020558c. PMID 12852753.
^ Durdagi S、Papadopoulos MG、Papahatjis DP、Mavromoustakos T (2007 年 12 月) 。「3D QSAR と分子ドッキング研究の組み合わせにより、最適な結合活性を持つ新規カンナビノイドリガンドが明らかに」。Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters。17 (24): 6754–63。doi : 10.1016 /j.bmcl.2007.10.044。PMID 17980589。S2CID 43377945 。
^ Antoniou K、Galanopoulos A、Vlachou S、Kourouli T、Nahmias V、Thermos K、他 (2005 年 9 月)。「新規カンナビノイド 1',1'-ジチオランデルタ 8-THC 類似体 AMG-3 の行動薬理学的特性」。行動薬理学。16 (5–6): 499–510。doi : 10.1097 /00008877-200509000-00024。PMID 16148456。S2CID 28054336 。

外部リンク

ウィキメディア・コモンズのAMG-3関連メディア

[1] Mavromoustakos T、Theodoropoulou E、Zervou M、Kourouli T、Papahatjis D (1999 年 1 月)。「合成カンナビノイド (-)-2-(6a,7,10,10a-テトラヒドロ-6,6,9-トリメチル-1-ヒドロキシ-6H-ジベンゾ[b,d]ピラニル)-2-ヘキシル-1,3-ジチオランおよびそのメチル化類似体の構造解明と立体配座特性」。Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis。18 (6): 947–56。doi : 10.1016/s0731-7085(98)00100-9。PMID 9925329 。

[2] Papahatjis DP、Kourouli T、Abadji V、Goutopoulos A、Makriyannis A (1998 年 3 月)。「カンナビノイド側鎖のファーマコフォリック要件: 多重結合および C1' 置換デルタ 8-テトラヒドロカンナビノール」。Journal of Medicinal Chemistry。41 ( 7): 1195–200。doi :10.1021/jm970277i。PMID 9544219 。

[3] Papahatjis DP、Nikas SP、Kourouli T、Chari R、Xu W、Pertwee RG、Makriyannis A (2003 年 7 月)。「カンナビノイド側鎖のファーマコフォア要件。C1 のカンナビノイド受容体サブサイトの調査」「.医薬化学ジャーナル. 46 (15): 3221–9. doi :10.1021/jm020558c. PMID 12852753.

[4] ^ Durdagi S、Papadopoulos MG、Papahatjis DP、Mavromoustakos T (2007 年 12 月) 。「3D QSAR と分子ドッキング研究の組み合わせにより、最適な結合活性を持つ新規カンナビノイドリガンドが明らかに」。Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters。17 (24): 6754–63。doi : 10.1016 /j.bmcl.2007.10.044。PMID 17980589。S2CID 43377945 。

[5] Antoniou K、Galanopoulos A、Vlachou S、Kourouli T、Nahmias V、Thermos K、他 (2005 年 9 月)。「新規カンナビノイド 1',1'-ジチオランデルタ 8-THC 類似体 AMG-3 の行動薬理学的特性」。行動薬理学。16 (5–6): 499–510。doi : 10.1097 /00008877-200509000-00024。PMID 16148456。S2CID 28054336 。