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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | トランス-4-ヒドロキシクロトン酸 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ4Ｈ6Ｏ3の |
| モル質量 | 102.089 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
トランス-4-ヒドロキシクロトン酸（ T-HCA ）は、 γ-ヒドロキシクロトン酸（ GHC ）としても知られ、 GHB受容体を研究するための科学的研究で使用される薬剤です。 [1]これは、 γ-ヒドロキシ酪酸（GHB）の類似体であり、 GHBの活性代謝物でもあります。 [2] [3] [4] GHBと同様に、T-HCAはラットの中枢神経系に内因性であることがわかっており、GHBの代謝物として、ヒトにも内因性であることがほぼ確実です。 [3] [5] T-HCAは、高親和性GHB受容体にGHB自体よりも4倍高い親和性で結合し、 [6]そこでアゴニストとして作用します、 [1] [7]低親和性GHB結合部位であるGABA B受容体には結合しません。 [3] [8]このため、T-HCAは鎮静作用を生じません。 T-HCAは受容体活性化によって引き起こされる細胞外グルタミン酸濃度の上昇を引き起こすことが示されているが、特に海馬で顕著である。 [8]
参照
参考文献
- ^ ab Tunnicliff G、Cash CD（2003年9月2日）。ガンマ-ヒドロキシ酪酸：薬理学的および機能的側面。CRC Press。pp. 24、104。ISBN 978-0-203-30099-2。
- ^ Quang LS、Desai MC、Kraner JC、Shannon MW、Woolf AD、Maher TJ (2002 年 6 月)。「CD-1 マウスにおけるガンマヒドロキシ酪酸前駆体 1,4-ブタンジオールの毒性を防ぐための酵素および受容体拮抗薬」。Annals of the New York Academy of Sciences。965 ( 1 ): 461–472。Bibcode :2002NYASA.965..461Q。doi : 10.1111 / j.1749-6632.2002.tb04187.x。PMID 12105121。S2CID 25644267。
- ^ abc Bourguignon JJ、Schoenfelder A、Schmitt M 、 Wermuth CG、Hechler V、Charlier B、Maitre M (1988 年 5 月)。「γ-ヒドロキシ酪酸の類似体。合成および結合研究」。Journal of Medicinal Chemistry。31 ( 5): 893–897。doi :10.1021/jm00400a001。PMID 3361576 。
- ^ Maher TJ (2012 年 1 月 24 日)。「中枢神経系におけるアミノ酸神経伝達物質」。Lemke TL、Williams DA (編)。Foyeの医薬品化学の原理。Lippincott Williams & Wilkins。pp. 414– 。ISBN 978-1-60913-345-0。
- ^ Vayer P, Dessort D, Bourguignon JJ, Wermuth CG, Mandel P, Maitre M (1985年7月). 「ラット脳におけるトランス-ガンマヒドロキシクロトン酸の自然発生」.生化学薬理学. 34 (13): 2401–2404. doi :10.1016/0006-2952(85)90804-4. PMID 4015683.
- ^ Wellendorph P、Høg S、Greenwood JR、de Lichtenberg A、Nielsen B、Frølund B、他 (2005 年 10 月)。「ラット脳の GHB 部位への結合に高い親和性と立体選択性を持つ新規環状ガンマヒドロキシ酪酸 (GHB) 類似体」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。315 ( 1 ): 346–351。doi :10.1124/jpet.105.090472。PMID 16014570。S2CID 10332754。
- ^ Patrylo PR (2009 年 5 月 27 日)。「加齢脳におけるてんかんと発作感受性」。Schwartzkron PD (編)。基礎てんかん研究百科事典。Academic Press。pp. 44– 。ISBN 978-0-12-373961-2。
- ^ ab Castelli MP、Ferraro L、Mocci I、Carta F、Carai MA、Antonelli T、他 (2003 年 11 月)。「選択的 γ-ヒドロキシ酪酸受容体リガンドは海馬の細胞外グルタミン酸を増加させるが、G タンパク質を活性化できず、γ-ヒドロキシ酪酸の鎮静/催眠効果も生み出さない」。Journal of Neurochemistry。87 ( 3 ): 722–732。doi :10.1046/ j.1471-4159.2003.02037.x。PMID 14535954。S2CID 82175813 。