スチボフェン

スチボフェン
臨床データ
ATCコード	P02BX03 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 2-(2-オキシド-3,5-ジスルホナトフェノキシ)-1,3,2-ベンゾジオキサチボール-5,7-ジスルホン酸五ナトリウム;
CAS番号	23940-36-5 ;
パブケム CID	16683091;
ケムスパイダー	17615576;
ユニ	EF31LJY4KN;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ１０９４６７６３;
ECHA 情報カード	100.007.630
化学および物理データ
式	C 12 H 4 Na 5 O 16 S 4 Sb
モル質量	769.10 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1=C(C=C2C(=C1S(=O)(=O)[O-])O[Sb](O2)OC3=CC(=CC(=C3[O-])S(=O)( = O)[O-])S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+] .[ナ+];
	InChI InChI=1S/2C6H6O8S2.5Na.7H2O.Sb/c27-4-1-3(15(9,10)11)2-5(6(4)8)16(12,13)14;;; ; ;;;;;;;;;/h21-2,7-8H,(H,9,10,11)(H,12,13,14);;;;;;71H2;/q ;;5+1;;;;;;;;+3/p-8; キー:ZDDUXABBRATYFS-UHFFFAOYSA-F;
	（確認する）

スチボフェンはバイエル社が開発した駆虫薬で、筋肉内注射により住血吸虫症の治療に用いられる^[1]。三価アンチモン化合物に分類される。ブランド名にはフアディン/フアディン（研究開発を熱心に支援したエジプトのフアード1世にちなんで名付けられた）がある^[2]^{[3] 。}

作用機序

スチボフェンは、虫の解糖に必要な酵素ホスホフルクトキナーゼを阻害します。 ^[4]少なくとも部分的には、酵素のスルフィドリル（-SH）基に結合することによって阻害します。^[5]解糖を阻害すると、虫は麻痺し、腸間膜静脈の壁への保持力を失い、肝臓への移行を起こして死に、肝細胞に貪食されます。^[要出典]

参考文献

^ Miller MJ、Lyon HP (1955 年 11 月)。「スチボフェンによる膀胱住血吸虫症の治療」。アメリカ熱帯医学衛生学誌。4 (6): 1049–56。doi : 10.4269 /ajtmh.1955.4.1049。PMID 13268811 。
^ Khalil M、Betache MH（1930 年 2 月）。「新化合物「フアディン」によるビルハルツ住血吸虫症の治療」"。ランセット。215 ( 5553): 234–35。土井:10.1016/S0140-6736(00)87344-4。
^ Williamson TV、Dodson AI（1933年5月）。「『Fouadin』(Fuadin)の鼠径肉芽腫に対する特異的効果：予備報告」。JAMA。100 （21 ）：1671–76。doi ： 10.1001 /jama.1933.02740210019007。
^ Bueding E、Mansour JM (1957 年 6 月)。「ホスホフルクトキナーゼ活性の 阻害と Schistosoma mansoni に対する三価有機アンチモン化合物の作用機序との関係」。British Journal of Pharmacology and Chemotherapy。12 ( 2): 159–65。doi :10.1111/ j.1476-5381.1957.tb00114.x。PMC 1509678。PMID 13446367。
^ Su JG、Mansour JM、Mansour TE（1996年10月）。「Schistosoma mansoni由来の組み換えホスホフルクトキナーゼの精製、反応速度論およびアンチモン剤による阻害」。分子生化学寄生虫学。81 （2）：171-8。doi ： 10.1016/ 0166-6851 （96）02702-8。PMID 8898332。

[1] Miller MJ、Lyon HP (1955 年 11 月)。「スチボフェンによる膀胱住血吸虫症の治療」。アメリカ熱帯医学衛生学誌。4 (6): 1049–56。doi : 10.4269 /ajtmh.1955.4.1049。PMID 13268811 。

[2] Khalil M、Betache MH（1930 年 2 月）。「新化合物「フアディン」によるビルハルツ住血吸虫症の治療」"。ランセット。215 ( 5553): 234–35。土井:10.1016/S0140-6736(00)87344-4。

[3] Williamson TV、Dodson AI（1933年5月）。「『Fouadin』(Fuadin)の鼠径肉芽腫に対する特異的効果：予備報告」。JAMA。100 （21 ）：1671–76。doi ： 10.1001 /jama.1933.02740210019007。

[4] ^ Bueding E、Mansour JM (1957 年 6 月)。「ホスホフルクトキナーゼ活性の 阻害と Schistosoma mansoni に対する三価有機アンチモン化合物の作用機序との関係」。British Journal of Pharmacology and Chemotherapy。12 ( 2): 159–65。doi :10.1111/ j.1476-5381.1957.tb00114.x。PMC 1509678。PMID 13446367。

[5] Su JG、Mansour JM、Mansour TE（1996年10月）。「Schistosoma mansoni由来の組み換えホスホフルクトキナーゼの精製、反応速度論およびアンチモン剤による阻害」。分子生化学寄生虫学。81 （2）：171-8。doi ： 10.1016/ 0166-6851 （96）02702-8。PMID 8898332。