サゼチジンA

サゼチジンA
識別子
	IUPAC名 6-[5-[(2S ) -2-アゼチジニルメトキシ]-3-ピリジニル]-5-ヘキシン-1-オール;
CAS番号	820231-95-6 ;
パブケム CID	11983356;
ケムスパイダー	10155861;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID401010179;
化学および物理データ
式	Ｃ１５Ｈ２０Ｎ２Ｏ２
モル質量	260.337 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 OCCCCC#Cc1cc(cnc1)OCC2CCN2;
	InChI InChI=1S/C15H20N2O2/c18-8-4-2-1-3-5-13-9-15(11-16-10-13)19-12-14-6-7-17-14/h9-11,14,17-18H,1-2,4,6-8,12H2/t14-/m0/s1; キー:WONBUILDJNKYCB-AWEZNQCLSA-N;
	（確認する）

サゼチジンA（AMOP-H-OH ）は、 α4β2神経ニコチン性アセチルコリン受容体のサブタイプ選択的部分作動薬として作用する薬物であり、（α4）2（β2）3ペンタマーでは作動薬として、（α4）3（β2）2ペンタマーでは拮抗薬として作用する。^[1]^{[2]動物実験では}エピバチジンに匹敵する強力な鎮痛効果があり、毒性はより低く、^[3]抗うつ作用もある。^[4]

参考文献

^ Xiao Y、Fan H、Musachio JL、Wei ZL、Chellappan SK、Kozikowski AP、Kellar KJ (2006 年 10 月)。「サゼチジン A は、活性化せずに α4β2 ニコチン性アセチルコリン受容体を脱感作する新規リガンドです」。分子薬理学。70 ( 4 ): 1454–60。doi :10.1124/mol.106.027318。PMID 16857741。S2CID 6599272 。
^ Zwart R, Carbone AL, Moroni M, Bermudez I, Mogg AJ, Folly EA, et al. (2008 年 6 月). 「サゼチジン A は、天然および組み換えアルファ 4 ベータ 2 ニコチン性アセチルコリン受容体に対する強力かつ選択的なアゴニストです」.分子薬理学. 73 (6): 1838–43. doi :10.1124/mol.108.045104. PMID 18367540. S2CID 24632914.
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^ Kozikowski AP、Eaton JB、Bajjuri KM、Chellappan SK、Chen Y、Karadi S、他 (2009 年 8 月)。「うつ病治療薬として期待される 6-[5-(アゼチジン-2-イルメトキシ)ピリジン-3-イル]ヘキサ-5-イン-1-オール (AMOP-H-OH) に基づくニコチン性リガンドの化学と薬理学」ChemMedChem . 4 (8): 1279–91. doi :10.1002/cmdc.200900079. PMC 2955514. PMID 19569163 .

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[pmid18719450-3] Cucchiaro G、Xiao Y、Gonzalez-Sulser A、Kellar KJ (2008 年 9 月)。「新しいニコチン性コリン作動薬、サゼチジン A の鎮痛効果」。麻酔学。109 (3) : 512–9。doi : 10.1097 /ALN.0b013e3181834490。PMID 18719450。S2CID 22185882。

[pmid19569163-4] Kozikowski AP、Eaton JB、Bajjuri KM、Chellappan SK、Chen Y、Karadi S、他 (2009 年 8 月)。「うつ病治療薬として期待される 6-[5-(アゼチジン-2-イルメトキシ)ピリジン-3-イル]ヘキサ-5-イン-1-オール (AMOP-H-OH) に基づくニコチン性リガンドの化学と薬理学」ChemMedChem . 4 (8): 1279–91. doi :10.1002/cmdc.200900079. PMC 2955514. PMID 19569163 .