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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関(IUPHAR) |
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| ケムスパイダー | |
| チェビ |
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| チェムBL | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 29 H 34 Cl N 3 O |
| モル質量 | 476.06 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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SR144528は、 CB 2 受容体に対する強力かつ選択性の高い 逆作動薬として作用する薬剤であり、CB 2受容体に対するK iは0.6 nM、関連するCB 1受容体に対するK i は400 nMである。[1] [2] CB 2受容体の機能を調べる科学的研究に使用されている。 [3] [4] [5] [6]また、 CB 2作動薬として有意な活性を示さないCB 1作動薬はほとんどないため、CB 1受容体単独の効果を研究するためにも使用されている。[7] [8] [9]また、ステロールO-アシルトランスフェラーゼの阻害剤であることも判明しており、この効果はCB 2受容体に対する作用とは無関係であると思われる。[10]
参照
参考文献
- ^ Rinaldi-Carmona M、Barth F、Millan J、Derocq JM、Casellas P、Congy C、他 (1998 年 2 月)。「SR 144528、CB2 カンナビノイド受容体に対する初の強力かつ選択的な拮抗薬」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。284 ( 2): 644–50。PMID 9454810。
- ^ Portier M、Rinaldi-Carmona M、Pecceu F、Combes T、Poinot-Chazel C、Calandra B、他 (1999 年 2 月)。「逆作動薬として作用する末梢カンナビノイド受容体の拮抗薬 SR 144528」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 288 (2): 582–9。PMID 9918562。
- ^ Gouldson P, Calandra B, Legoux P, Kernéis A, Rinaldi-Carmona M, Barth F, et al. (2000年7月). 「ヒトカンナビノイドCB(2)受容体上の拮抗薬SR144528結合部位の変異解析と分子モデリング」. European Journal of Pharmacology . 401 (1): 17–25. doi :10.1016/S0014-2999(00)00439-8. PMID 10915832.
- ^ Nackley AG、Makriyannis A、Hohmann AG(2003年7月4日)。「カンナビノイドCB(2)受容体の選択的活性化はラットの炎症モデルにおいて脊髄FOSタンパク質発現と疼痛行動を抑制する」。Neuroscience。119 ( 3 ):747–57。doi :10.1016 /S0306-4522 ( 03)00126-X。PMID 12809695。S2CID 6447695。
- ^ Páldy E, Bereczki E, Sántha M, Wenger T, Borsodi A, Zimmer A, Benyhe S (2008年12月). 「CB(2)カンナビノイド受容体拮抗薬SR144528はマウス脳幹におけるμオピオイド受容体の発現と活性化を減少させる:痛みにおけるCB(2)受容体の役割」Neurochemistry International . 53 (6–8): 309–16. doi :10.1016/j.neuint.2008.08.005. PMID 18804501. S2CID 22671432.
- ^ Saroz Y, Kho DT, Glass M, Graham ES, Grimsey NL (2019-10-19). 「カンナビノイド受容体2(CB 2 )はG-alpha-sを介してシグナルを伝達し、ヒト初代白血球におけるIL-6およびIL-10サイトカイン分泌を誘導する」. ACS Pharmacology & Translational Science . 2 (6): 414–428. doi : 10.1021/acsptsci.9b00049 . ISSN 2575-9108. PMC 7088898. PMID 32259074 .
- ^ Lay L, Angus JA, Wright CE (2000年3月). 「ラットとマウスにおけるカンナビノイドCB(1)受容体の薬理学的特徴」. European Journal of Pharmacology . 391 (1–2): 151–61. doi :10.1016/S0014-2999(00)00062-5. PMID 10720647.
- ^ Germanò MP, D'Angelo V, Mondello MR, Pergolizzi S, Capasso F, Capasso R, et al. (2001年2月). 「ラットにおけるストレス誘発性胃潰瘍のカンナビノイドCB1による抑制」Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 363 (2): 241–4. doi :10.1007/s002100000360. PMID 11218077. S2CID 2655432.
- ^ Abalo R、Cabezos PA、Vera G、Fernández-Pujol R、Martín MI (2010 年 6 月)。「カンナビノイド拮抗薬 SR144528 はラットの胃腸運動に対する WIN 55,212-2 の急性効果を高める」。神経胃腸病学および運動学。22 (6) : 694 – e206。doi :10.1111/j.1365-2982.2009.01466.x。PMID 20132133。S2CID 10520671 。
- ^ Thewke D、Freeman-Anderson N、Pickle T、Netherland C、Chilton C (2009 年 4 月)。「AM-251 および SR144528 はアシル CoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤です」。生化学および生物物理学的研究通信。381 (2): 181–6。doi :10.1016 / j.bbrc.2009.02.020。PMC 2665256。PMID 19338772。
