ロ48-6791

ロ48-6791
識別子
	IUPAC名 3-{5-[(ジプロピルアミノ)メチル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}-8-フルオロ-5-メチル-4,5-ジヒドロ-6H-イミダゾ[1,5- a ][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン;
CAS番号	172407-17-9;
パブケム CID	9953485;
ケムスパイダー	8129095;
ユニ	NKE9773PBB;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ１０９３８１４３;
化学および物理データ
式	C 21 H 25 F N 6 O 2
モル質量	412.469 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Fc4cc3c(n2cnc(c1nc(on1)CN(CCC)CCC)c2CN(C3=O)C)cc4;
	インチ InChI=1S/C21H25FN6O2/c1-4-8-27(9-5-2)12-18-24-20(25-30-18)19-17-11-26(3)21(29)15-10-14(22)6-7-16(15)28(17)13-23-19/h6-7,10,13H,4-5,8-9,11-12H2,1-3H3; キー:NOQIYRGMEFBZTI-UHFFFAOYSA-N;
	（確認する）

Ro48-6791は、 1990年代にホフマン・ラ・ロシュ社が開発したイミダゾベンゾジアゼピン誘導体である。 ^[1]

Ro48-6791は、短時間作用型イミダゾベンゾジアゼピン系ミダゾラムの代替品として開発され、軽度の侵襲性処置における麻酔導入および意識下鎮静に使用されます。Ro48-6791はミダゾラムと同様の特性を持ち、水溶性で、作用発現が速く、作用持続時間が短いです。ミダゾラムよりも4～6倍強力で^[2]、作用時間がわずかに短く^[3]、鎮静や健忘などの同様の副作用を引き起こします。

フェーズIIのヒト臨床試験まで実施されたが、プロポフォールよりも呼吸抑制は少なかったものの、回復に時間がかかり、旧薬に比べて大きな利点はないと考えられた。^[4]同様に、Ro48-6791をミダゾラムと比較した場合、効能は同等で、効力は高く、回復時間は短かったが、オピオイド誘発性鎮痛に対する相乗効果は少なく、処置後にめまいなどのより重篤な副作用が生じた。^[5]その結果、臨床開発からは中止されたが^[6]、現在でも科学研究で使用されている。^[7]

参照

ベンゾジアゼピン

参考文献

^ US 5665718
^ Dingemanse J、van Gerven JM、Schoemaker RC、Ronncari G、Oberyé JJ、van Oostenbruggen MF、他 (1997 年 11 月)。「健康な男性被験者への初回投与時のミダゾラムと比較した、新しいベンゾジアゼピン系薬剤 Ro 48-6791 の総合的な薬物動態と薬力学」。British Journal of Clinical Pharmacology。44 ( 5): 477–86。doi :10.1046/ j.1365-2125.1997.t01-1-00612.x。PMC 2042878。PMID 9384465。
^ Hering W, Ihmsen H, Albrecht S, Schwilden H, Schüttler J (1996 年 12 月). 「[RO 48-6791 - 短時間作用型ベンゾジアゼピン。ミダゾラムと比較した若年者および高齢者における薬物動態および薬力学]」 [RO 48-6791 - 短時間作用型ベンゾジアゼピン。ミダゾラムと比較した若年者および高齢者における薬物動態および薬力学]。Der Anaesthesist (ドイツ語). 45 (12): 1211–4. doi :10.1007/s001010050360. PMID 9065257. S2CID 29508.
^ Wrigley PJ、Elliott DW、Blake D (1998 年 10 月)。「麻酔 導入のための新しい短時間作用型ベンゾジアゼピン Ro 48-6791 とプロポフォールを比較する第 2 相臨床試験」。麻酔と集中治療。26 (5): 509–14。doi : 10.1177/ 0310057X9802600506。PMID 9807605。
^ Tang J、Wang B、White PF、Gold M、Gold J (1999 年 10 月)。「外来内視鏡検査における新しいベンゾジアゼピン Ro 48-6791 とミダゾラムとメペリジンの併用の鎮静および回復プロファイルの比較」麻酔と鎮痛。89 (4): 893–8。doi : 10.1097 /00000539-199910000-00014。PMID 10512261 。
^ Gold ME、Todd SA、Spiegler C、Gold JA (1999 年12 月)。「薬物試験が失敗したとき: 臨床薬物研究へのアプローチ」。AANAジャーナル。67 (6): 505–12。PMID 10876442 。
^ Ihmsen H、Albrecht S、Hering W、Schüttler J 、 Schwilden H (2004 年 2 月)。「2 種類のベンゾジアゼピンの EEG 効果に対する急性耐性のモデル化」。British Journal of Clinical Pharmacology。57 ( 2): 153–61。doi : 10.1046 /j.1365-2125.2003.01964.x。PMC 1884442。PMID 14748814。

[1] US 5665718

[2] Dingemanse J、van Gerven JM、Schoemaker RC、Ronncari G、Oberyé JJ、van Oostenbruggen MF、他 (1997 年 11 月)。「健康な男性被験者への初回投与時のミダゾラムと比較した、新しいベンゾジアゼピン系薬剤 Ro 48-6791 の総合的な薬物動態と薬力学」。British Journal of Clinical Pharmacology。44 ( 5): 477–86。doi :10.1046/ j.1365-2125.1997.t01-1-00612.x。PMC 2042878。PMID 9384465。

[3] Hering W, Ihmsen H, Albrecht S, Schwilden H, Schüttler J (1996 年 12 月). 「[RO 48-6791 - 短時間作用型ベンゾジアゼピン。ミダゾラムと比較した若年者および高齢者における薬物動態および薬力学]」 [RO 48-6791 - 短時間作用型ベンゾジアゼピン。ミダゾラムと比較した若年者および高齢者における薬物動態および薬力学]。Der Anaesthesist (ドイツ語). 45 (12): 1211–4. doi :10.1007/s001010050360. PMID 9065257. S2CID 29508.

[4] ^ Wrigley PJ、Elliott DW、Blake D (1998 年 10 月)。「麻酔 導入のための新しい短時間作用型ベンゾジアゼピン Ro 48-6791 とプロポフォールを比較する第 2 相臨床試験」。麻酔と集中治療。26 (5): 509–14。doi : 10.1177/ 0310057X9802600506。PMID 9807605。

[5] Tang J、Wang B、White PF、Gold M、Gold J (1999 年 10 月)。「外来内視鏡検査における新しいベンゾジアゼピン Ro 48-6791 とミダゾラムとメペリジンの併用の鎮静および回復プロファイルの比較」麻酔と鎮痛。89 (4): 893–8。doi : 10.1097 /00000539-199910000-00014。PMID 10512261 。

[6] ^ Gold ME、Todd SA、Spiegler C、Gold JA (1999 年12 月)。「薬物試験が失敗したとき: 臨床薬物研究へのアプローチ」。AANAジャーナル。67 (6): 505–12。PMID 10876442 。

[7] ^ Ihmsen H、Albrecht S、Hering W、Schüttler J 、 Schwilden H (2004 年 2 月)。「2 種類のベンゾジアゼピンの EEG 効果に対する急性耐性のモデル化」。British Journal of Clinical Pharmacology。57 ( 2): 153–61。doi : 10.1046 /j.1365-2125.2003.01964.x。PMC 1884442。PMID 14748814。