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| 法的地位 | |
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| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２４Ｈ２７ＮＯ８Ｓ |
| モル質量 | 489.54 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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RB-64はサルビノリンAの半合成誘導体です。これは 不可逆的な作動薬で、κオピオイド受容体（KOR）と結合する反応性チオシアネート基を持ち、非常に高い効力を発揮します。[1]機能選択性があり、β-アレスチン-2よりも強力にGタンパク質を活性化します。[2] RB-64は最大96のバイアス係数を持ち、バイアスのないKOR作動薬に伴う副作用が少ない鎮痛薬です。 [3]鎮痛効果は長時間持続します。バイアスのない作動薬と比較すると、RB-64は受容体の内在化をかなり少なく引き起こします。
参照
参考文献
- ^ Yan F, Bikbulatov RV, Mocanu V, Dicheva N, Parker CE, Wetsel WC, et al. (2009 年 7 月). 「κ-オピオイド受容体の活性状態プローブとしての新規サルビノリン A 類似体の構造に基づく設計、合成、生化学的および薬理学的特性評価」.生化学. 48 (29): 6898–6908. doi :10.1021/bi900605n. PMC 2752672. PMID 19555087 .
- ^ White KL、Scopton AP、Rives ML、 Bikbulatov RV、Polepally PR、Brown PJ、et al. (2014年1月)。「機能的に選択的な新規κ-オピオイド受容体スキャフォールドの同定」。分子 薬理学。85 ( 1): 83–90。doi :10.1124/mol.113.089649。PMC 3868907。PMID 24113749。
- ^ White KL、Robinson JE、Zhu H、DiBerto JF、Polepally PR、Zjawiony JK、他 (2015 年 1 月)。「G タンパク質偏向型 κ オピオイド受容体作動薬 RB-64 は、生体内で独自の作用スペクトルを持つ鎮痛薬である」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。352 ( 1): 98–109。doi :10.1124/jpet.114.216820。PMC 4279099。PMID 25320048。