プロスタグランジンE2受容体

プロスタグランジン E ₂ ( PGE ₂ )受容体は、プロスタグランジン E ₂に結合して活性化されるG タンパク質共役受容体です。これらはプロスタグランジン受容体クラスのメンバーであり、次のタンパク質アイソフォームが含まれます。

研究

プロスタグランジンE2受容体拮抗薬は、月経周期やホルモンパターンに影響を与えずに、メスのマカクザルの効果的な避妊薬として機能することが示されています。研究中に霊長類の妊娠成功数が減少した正確な理由は、このような結果に影響を与える可能性のある多くの可能性のため不明です。 ^[1] プロスタグランジンE2 EP _{4受容体の阻害は、腫瘍の成長、}血管新生、リンパ管新生、および転移を阻害することが示されています。^[2]^[3]

プロスタグランジンE2と炎症への影響

プロスタグランジンは、親分子のアラキドン酸から生成されます。プロスタグランジンの合成は、イブプロフェンなどの抗炎症薬によって阻害されます。抗炎症薬はシクロオキシゲナーゼの合成を阻害し、シクロオキシゲナーゼがプロスタグランジンを生成します。^[4]プロスタグランジン (PG) は、シクロオキシゲナーゼとPGシンターゼという2つの酵素を含む酵素カスケード経路の結果です。プロスタグランジンE2は、EP1-4受容体の活性化を介してPGEシンターゼによって生成されます。プロスタグランジンE2 (PGE) は、体内で炎症を引き起こす血管疾患の発症に関連しています。人体では、PGEは血管平滑筋の制御、細胞の移動、および細胞が2つの娘細胞に分裂することに関与しています。^[5]細胞分裂によって2つの娘細胞が生成されるプロセスは、細胞増殖と呼ばれます。

参照

参考文献

^ Peluffo, MC; Stanley, J.; Braeuer, N.; Rotgeri, A.; Fritzemeier, K.-H.; Fuhrmann, U.; Buchmann, B.; Adevai, T.; Murphy, MJ; Zelinski, MB; Lindenthal, B.; Hennebold, JD; Stouffer, RL (2014 年 7 月)。「プロスタグランジン E2 受容体拮抗薬は、メスのマカクザルを用いた前臨床避妊試験中に妊娠を防ぐ」。Human Reproduction。29 ( 7 ) : 1400–1412。doi : 10.1093/humrep/deu083。PMC 4059334。PMID 24781425。
^ Majumder, Mousumi; Xin, Xiping; Liu, Ling; Girish, Gannareddy V.; Lala, Peeyush K. (2014 年 9 月). 「プロスタグランジン E2 受容体 EP4 は、がん細胞とマクロファージの共通標的であり、血管新生、リンパ管新生、転移、および幹様細胞機能の阻害に有効」. Cancer Science . 105 (9): 1142–1151. doi :10.1111/cas.12475. PMC 4462388. PMID 24981602 .
^ Han, ShouWei; Roman, Jesse (2004 年 2 月)。「PPARγ リガンドによるプロスタグランジン E2 受容体サブタイプ EP2 の抑制はヒト肺癌細胞の増殖を阻害する」。生化学および生物物理学的研究通信。314 (4): 1093–1099。doi :10.1016/ j.bbrc.2004.01.007。PMID 14751245 。
^ Ricciotti, Emanuela; Fitzgerald, Garret A. (2011年5月). 「プロスタグランジンと炎症」.動脈硬化、血栓症、血管生物学. 31 (5): 986–1000. doi :10.1161/ATVBAHA.110.207449. PMC 3081099. PMID 21508345 .
^ Gomez, I.; Foudi, N.; Longrois, D.; Norel, X. (2012 年 11 月 22 日). 「ヒト血管炎症におけるプロスタグランジン E2 の役割」.プロスタグランジン、ロイコトリエン、必須脂肪酸. 89 (2–3): 55–63. doi :10.1016/j.plefa.2013.04.004. PMID 23756023.

外部リンク

米国国立医学図書館医学件名表(MeSH)のプロスタグランジン + E2 + 受容体

[1] Peluffo, MC; Stanley, J.; Braeuer, N.; Rotgeri, A.; Fritzemeier, K.-H.; Fuhrmann, U.; Buchmann, B.; Adevai, T.; Murphy, MJ; Zelinski, MB; Lindenthal, B.; Hennebold, JD; Stouffer, RL (2014 年 7 月)。「プロスタグランジン E2 受容体拮抗薬は、メスのマカクザルを用いた前臨床避妊試験中に妊娠を防ぐ」。Human Reproduction。29 ( 7 ) : 1400–1412。doi : 10.1093/humrep/deu083。PMC 4059334。PMID 24781425。

[2] Majumder, Mousumi; Xin, Xiping; Liu, Ling; Girish, Gannareddy V.; Lala, Peeyush K. (2014 年 9 月). 「プロスタグランジン E2 受容体 EP4 は、がん細胞とマクロファージの共通標的であり、血管新生、リンパ管新生、転移、および幹様細胞機能の阻害に有効」. Cancer Science . 105 (9): 1142–1151. doi :10.1111/cas.12475. PMC 4462388. PMID 24981602 .

[3] Han, ShouWei; Roman, Jesse (2004 年 2 月)。「PPARγ リガンドによるプロスタグランジン E2 受容体サブタイプ EP2 の抑制はヒト肺癌細胞の増殖を阻害する」。生化学および生物物理学的研究通信。314 (4): 1093–1099。doi :10.1016/ j.bbrc.2004.01.007。PMID 14751245 。

[4] Ricciotti, Emanuela; Fitzgerald, Garret A. (2011年5月). 「プロスタグランジンと炎症」.動脈硬化、血栓症、血管生物学. 31 (5): 986–1000. doi :10.1161/ATVBAHA.110.207449. PMC 3081099. PMID 21508345 .

[5] Gomez, I.; Foudi, N.; Longrois, D.; Norel, X. (2012 年 11 月 22 日). 「ヒト血管炎症におけるプロスタグランジン E2 の役割」.プロスタグランジン、ロイコトリエン、必須脂肪酸. 89 (2–3): 55–63. doi :10.1016/j.plefa.2013.04.004. PMID 23756023.