ピロメラチン

ピロメラチン
識別子
	IUPAC名 N- [2-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)エチル]-4-オキソピラン-2-カルボキサミド;
CAS番号	946846-83-9;
パブケム CID	24815904;
ケムスパイダー	32700981;
ユニ	S3UN2146K9;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID90241566;
化学および物理データ
式	Ｃ１７Ｈ１６Ｎ２Ｏ４
モル質量	312.325 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 COC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCNC(=O)C3=CC(=O)C=CO3;
	InChI InChI=1S/C17H16N2O4/c1-22-13-2-3-15-14(9-13)11(10-19-15)4-6-18 -17(21)16-8-12(20)5-7-23-16/h2-3,5,7-10,19H,4,6H2,1H3,(H,18,21); キー:PNTNBIHOAPJYDB-UHFFFAOYSA-N;

ピロメラチン（Neu-P11）は、Neurim Pharmaceuticals が開発中のマルチモーダル睡眠薬です。メラトニン MT ₁ / MT ₂およびセロトニン 5-HT _1A / 5-HT _1D受容体のアゴニストです。Neurim は、アルツハイマー病における認知および睡眠への影響について、第 II 相ランダム化プラセボ対照試験を実施しています。

2013年に120人の成人を対象とした不眠症に関する第2相試験の結果が発表され、ピロメラチン20/50 mgを4週間投与したところ、プラセボと比較して睡眠が改善されたことが判明しました。^[1] 2011年の第1A/1B相試験では、安全な用量依存的な睡眠の改善が示されました。 ^[2]前臨床研究では、ラットの疼痛、高血圧、アルツハイマー病の疾患モデルにおいて、鎮痛作用^[3] 、降圧作用^[4]、認知機能の向上^[5]が示されました。

抗うつ作用と抗不安作用も動物モデルで実証されている。^[6]

参照

研究中の睡眠薬のリスト

参考文献

^ 「Neurim Pharmaceuticals、不眠症治療薬ピロメラチンの第2相臨床試験で良好な結果を発表」Neurim Pharmaceuticals、2013年2月18日。
^ 「Neurim Pharmaceuticals、睡眠維持薬Neu-p11の第I相および第Ib相臨床試験で良好な結果を発表」Neurim Pharmaceuticals、2011年7月24日。
^ Liu YY, Yin D, Chen L, Qu WM, Chen CR, Laudon M, et al. (2014年10月). 「ピロメラチンは、神経障害性疼痛のマウスモデルにおいて、メラトニン、オピオイド、5HT1A受容体を介して抗鎮痛効果を発揮し、メラトニン受容体を介して催眠効果を発揮する」Psychopharmacology . 231 (20): 3973–85. doi :10.1007/s00213-014-3530-5. PMID 24700387. S2CID 815868.
^ Huang L, Zhang C, Hou Y, Laudon M, She M, Yang S, et al. (2013年9月). 「自然発症高血圧ラットにおけるピロメラチンとメラトニンの血圧低下効果」. European Review for Medical and Pharmacological Sciences . 17 (18): 2449–56. PMID 24089222.
^ He P, Ouyang X, Zhou S, Yin W, Tang C, Laudon M, Tian S (2013 年 6 月). 「新規メラトニン作動薬 Neu-P11 は、アルツハイマー病のラットモデルにおいて記憶力を促進し、認知障害を改善する」.ホルモンと行動. 64 (1): 1–7. doi :10.1016/j.yhbeh.2013.04.009. PMID 23651610. S2CID 205806140.
^ Tian SW、Laudon M、Han L、Gao J、Huang FL、Yang YF、Deng HF (2010 年 7 月)。「げっ歯類モデルにおける新規メラトニン作動薬 Neu-P11 の抗うつ作用および抗不安作用」。Acta Pharmacologica Sinica。31 ( 7 ) : 775–783。doi :10.1038/aps.2010.80。PMC 4007730。PMID 20581849。

[1] 「Neurim Pharmaceuticals、不眠症治療薬ピロメラチンの第2相臨床試験で良好な結果を発表」Neurim Pharmaceuticals、2013年2月18日。

[2] 「Neurim Pharmaceuticals、睡眠維持薬Neu-p11の第I相および第Ib相臨床試験で良好な結果を発表」Neurim Pharmaceuticals、2011年7月24日。

[3] Liu YY, Yin D, Chen L, Qu WM, Chen CR, Laudon M, et al. (2014年10月). 「ピロメラチンは、神経障害性疼痛のマウスモデルにおいて、メラトニン、オピオイド、5HT1A受容体を介して抗鎮痛効果を発揮し、メラトニン受容体を介して催眠効果を発揮する」Psychopharmacology . 231 (20): 3973–85. doi :10.1007/s00213-014-3530-5. PMID 24700387. S2CID 815868.

[4] Huang L, Zhang C, Hou Y, Laudon M, She M, Yang S, et al. (2013年9月). 「自然発症高血圧ラットにおけるピロメラチンとメラトニンの血圧低下効果」. European Review for Medical and Pharmacological Sciences . 17 (18): 2449–56. PMID 24089222.

[5] He P, Ouyang X, Zhou S, Yin W, Tang C, Laudon M, Tian S (2013 年 6 月). 「新規メラトニン作動薬 Neu-P11 は、アルツハイマー病のラットモデルにおいて記憶力を促進し、認知障害を改善する」.ホルモンと行動. 64 (1): 1–7. doi :10.1016/j.yhbeh.2013.04.009. PMID 23651610. S2CID 205806140.

[6] ^ Tian SW、Laudon M、Han L、Gao J、Huang FL、Yang YF、Deng HF (2010 年 7 月)。「げっ歯類モデルにおける新規メラトニン作動薬 Neu-P11 の抗うつ作用および抗不安作用」。Acta Pharmacologica Sinica。31 ( 7 ) : 775–783。doi :10.1038/aps.2010.80。PMC 4007730。PMID 20581849。